Arimidex® Anastrozol (bula resumida)
ARIMIDEX“ ANASTROZOL 1 mg FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Comprimidos revestidos. Embalagem com 28. USO ADULTO - COMPOSIÇÃO Cada comprimido contém: Anastrozol: 1 mg - Excipientes q.s.p: 1 comprimido. Excipientes: amido glicolato de sódio, dióxido de titânio, estearato de magnésio, lactose monoidratada, macrogol 300, hipromelose e polividona. INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS Propriedades Farmacodinâmicas ARIMIDEX é um potente inibidor não-hormonal da aromatase e altamente seletivo. Em mulheres na pós-menopausa, o estradiol é produzido primariamente a partir da conversão da androstenediona em estrona através do complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos. Subsequentemente, a estrona é convertida em estradiol. Foi demonstrado que a redução dos níveis de estradiol circulante produz um efeito benéfico em mulheres com câncer de mama. Nas mulheres na pós-menopausa, ARIMIDEX em dose diária de 1 mg, produziu supressão do estradiol superior a 80%, usando-se um método altamente sensível. ARIMIDEX não possui atividade progestagênica, androgênica ou estrogênica. Doses diárias de ARIMIDEX de até 10 mg não possuem nenhum efeito na secreção de cortisol ou de aldosterona medida antes ou depois do teste de provocação com ACTH padronizado. Por essa razão, não é necessário administrar suplementos corticóides. Um programa extenso de estudos clínicos de Fase III mostrou que Arimidex é um tratamento eficaz do câncer de mama inicial e do câncer de mama avançado, adequado para terapia endócrina, em mulheres na pós-menopausa. Em um estudo amplo de Fase III, conduzido em 9366 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama operável, foi demonstrado que Arimidex é estatisticamente superior ao tamoxifeno quanto a sobrevida livre de doença. A incidência de câncer de mama contralateral apresentou redução estatisticamente significativa para o Arimidex comparado ao tamoxifeno. O tempo para recidiva à distância também foi numericamente superior para o Arimidex. A combinação de Arimidex e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno sozinho. Para a população com receptor hormonal positivo, definida de forma prospectiva, foi observada superioridade estatística para a sobrevida livre de doença a favor do Arimidex versus tamoxifeno. Novamente, a combinação de Arimidex e tamoxifeno não demonstrou quaisquer benefícios relacionados à eficácia em comparação ao tamoxifeno isolado neste grupo de pacientes. Propriedades Farmacocinéticas A absorção de anastrozol é rápida e as concentrações plasmáticas máximas ocorrem tipicamente dentro de 2 horas a partir da administração (em condições de jejum). O anastrozol é eliminado lentamente, com uma meia-vida de eliminação plasmática de 40 a 50 horas. Os alimentos reduzem levemente a taxa de absorção, mas não a extensão da absorção. Não se espera que uma pequena alteração na taxa de absorção resulte em um efeito clinicamente significativo nas concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio dinâmico durante a administração de uma dose diária de ARIMIDEX. Depois de 7 doses (dose de 1 mg/dia), são obtidos aproximadamente 90% a 95% das concentrações plasmáticas de anastrozol no estado de equilíbrio dinâmico. Não existem evidências de que os parâmetros farmacocinéticos de anastrozol dependam do tempo ou da dose. A farmacocinética do anastrozol é independente da idade em mulheres na pós-menopausa. A farmacocinética não foi estudada em crianças. O anastrozol apresenta somente 40% de ligação às proteínas plasmáticas. O anastrozol é metabolizado extensivamente por mulheres na pós-menopausa sendo que menos de 10% da dose é excretada na urina sob forma inalterada em até 72 horas da administração. O metabolismo do anastrozol ocorre por N-desalquilação, hidroxilação e glicuronidação. Os metabólitos são excretados primariamente através da urina. O triazol, o principal metabólito no plasma e na urina, não inibe a aromatase. A depuração oral aparente de anastrozol em voluntários com cirrose hepática ou insuficiência renal estável situou-se dentro do intervalo observado em voluntários normais. Dados de segurança pré-clínicos relevantes para o médico que prescreve Toxicidade aguda Nos estudos de toxicidade aguda em roedores, a dose letal mediana do anastrozol foi superior a 100 mg/kg/dia por via oral e superior a 50 mg/kg/dia por via intraperitoneal. No estudo de toxicidade aguda oral em cães, a dose letal mediana foi superior a 45 mg/kg/dia. Toxicidade crônica Os estudos de toxicidade de doses múltiplas utilizaram ratos e cães. Não foram estabelecidos níveis sem efeito para o anastrozol nos estudos de toxicidade, mas os efeitos que foram observados com a dose baixa (1 mg/kg/dia) e com doses médias (cães: 3 mg/kg/dia; ratos: 5 mg/kg/dia), relacionaram-se com as propriedades farmacológicas ou indutoras enzimáticas do anastrozol e não foram acompanhadas por alterações tóxicas ou degenerativas. Mutagenicidade Os estudos de toxicologia genética com o anastrozol demonstram que ele não é mutagênico ou clastogênico. Toxicologia reprodutiva A administração oral de anastrozol a ratas e coelhas grávidas não produziu efeitos teratogênicos em doses de até 1,0 e 0,2 mg/kg/dia, respectivamente. Os efeitos que foram observados (aumento da placenta em ratas e falha da gravidez em coelhas), estavam relacionados com a farmacologia do composto. A administração oral de anastrozol a ratas levou a alta incidência de infertilidade na dose de 1 mg/kg/dia e aumentou a perda pré-implantação na dose de 0,02 mg/kg/dia. Estes efeitos estavam relacionados com a farmacologia do composto e foram completamente revertidos após um período de 5 semanas sem o tratamento. A sobrevida das ninhadas das ratas que receberam anastrozol em doses ≥ 0,02 mg/kg/dia (a partir do 17∞ dia de gestação ao 22∞ dia após o parto) foi comprometida. Esses efeitos foram relacionados com os efeitos farmacológicos do composto no parto. Não houve reações adversas no comportamento ou desempenho reprodutivo da ninhada de primeira geração atribuível ao tratamento materno com anastrozol. Carcinogenicidade Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em ratos resultou em um aumento na incidência de neoplasias hepáticas e pólipos estromais uterinos nas fêmeas e adenomas da tireóide nos machos com a dose elevada (25 mg/kg/dia) somente. Essas alterações ocorreram com uma dose que representa uma exposição 100 vezes superior ao que ocorre com as doses terapêuticas em humanas, e não são consideradas de relevância clínica. Um estudo de dois anos sobre oncogenicidade em camundongos, resultou na indução de tumores benignos de ovário e modificações na incidência de neoplasias linforeticulares (menos sarcomas histiocíticos nas fêmeas e mais mortes resultantes dos linfomas). Essas alterações são consideradas conseqüentes à da inibição específica da aromatase em camundongo, sem relevância clínica no tratamento. INDICAÇÃO Tratamento do câncer de mama inicial em mulheres na pós-menopausa. Redução da incidência de câncer de mama contralateral em pacientes recebendo Arimidex como tratamento adjuvante para câncer de mama inicial. Tratamento do câncer de mama avançado em mulheres na pós-menopausa. CONTRA-INDICAÇÕES ARIMIDEX é contra-indicado: - durante a gestação ou lactação. - pacientes com hipersensibilidade ao anastrozol ou aos outros componentes da fórmula. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS Não se recomenda o uso de ARIMIDEX em crianças porque a segurança e a eficácia não estão bem estabelecidas neste grupo de pacientes. Arimidex não foi investigado em pacientes com insuficiência renal ou hepática severa. O risco/benefício potencial para tais pacientes deve ser cuidadosamente avaliado antes da administração de ARIMIDEX. Uso durante a gravidez e lactação ARIMIDEX é contra-indicado durante a gravidez e lactação. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Os estudos de interação clínica com antipirina e cimetidina indicam que é improvável que a administração concomitante de ARIMIDEX e outras drogas resulte em interações medicamentosas clinicamente significativas mediadas pelo citocromo P450. Uma revisão da base de dados dos estudos clínicos sobre segurança não revelou evidências de interações clinicamente significativas em pacientes tratados com ARIMIDEX que também receberam outras drogas geralmente prescritas. Não ocorreram interações clinicamente significativas com bifosfonatos. Tamoxifeno e/ou outros tratamentos com estrogênio não devem ser administrados concomitantemente com ARIMIDEX, porque eles podem diminuir sua ação farmacológica. REAÇÕES ADVERSAS ARIMIDEX geralmente é bem tolerado. As reações adversas têm sido leves a moderadas, com poucas suspensões de tratamento por reações indesejáveis. As reações observadas são (vide tabela). **As reações adversas foram principalmente leves ou moderadas, exceto a anorexia que foi leve. * Após mudarem de um tratamento hormonal para tratamento com ARIMIDEX, foi relatado pouco frequentemente e durante as primeiras semanas, sangramento vaginal principalmente nas pacientes com câncer de mama avançado. Se o sangramento persistir, uma avaliação adicional deve ser considerada. Raramente foi relatada elevação de gama-GT e de fosfatase alcalina (≥ 0,1% e < 1%) . Não se estabeleceu uma relação causal para essas alterações. POSOLOGIA E MODO DE USAR Adultos (incluindo idosas): 1 mg por via oral uma vez ao dia. Crianças: O uso de ARIMIDEX em crianças não é recomendado. Insuficiência renal: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências). Insuficiência hepática: Não se recomenda nenhuma alteração posológica (Vide item Precauções e Advertências). SUPERDOSAGEM A experiência clínica com a superdosagem acidental de Arimidex é limitada. Não existem relatos onde o paciente tenha tomado dose superior a 60 mg. Não foram observados efeitos tóxicos nem efeitos adversos clinicamente relevantes. Toxicidade aguda foi observada em animais com dose superior a 45 mg/kg (equivalente a 2,7 g). Foram realizados estudos clínicos com várias doses de ARIMIDEX: até 60 mg em dose única, administrada a voluntários normais do sexo masculino, e até 10 mg por dia, administrados a mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado. Essas doses foram bem toleradas. Não foi estabelecida uma dose única de ARIMIDEX que resulte em sintomas que ponham a vida em risco. Não existe nenhum antídoto específico contra a superdosagem e o tratamento deve ser sintomático. No tratamento de uma superdosagem, deve-se considerar a possibilidade de que múltiplos agentes possam ter sido tomados. Pode-se induzir o vômito, se o paciente estiver desperto. A diálise pode ser útil, porque ARIMIDEX não apresenta uma elevada ligação às proteínas. Estão indicadas medidas gerais de suporte, incluindo a monitorização freqüente dos sinais vitais e a observação estreita do paciente. PACIENTES IDOSAS Vide Posologia. PRODUTO NOVO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO E UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO. MS - 1.1618.0063 Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097 Produzido por: AstraZeneca Pharmaceuticals LP - EUA Embalado por: AstraZeneca UK Limited - Reino Unido para AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, Km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 CNPJ 60.318.797/0001-00 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Indústria Brasileira Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo AstraZeneca. Fev/03 - SAC: 0800-145578
Aromasin® Exemestano (bula resumida)
Informações Técnicas
Apresentação: caixa com 30 drágeas. Uso adulto. Composição: cada drágea contém 25 mg de exemestano. Indicações: tratamento do câncer de mama avançado em mulheres com pós-menopausa natural ou induzida, cuja doença progrediu após terapia antiestrogênica. Tratamento hormonal de terceira linha do câncer de mama avançado em mulheres com pós-menopausa natural ou induzida, cuja doença progrediu após tratamento com antiestrógenos e/ou inibidores não-esteroidais da aromatase ou progestágenos. Contra-indicações: hipersensibilidade conhecida à droga ou aos excipientes, mulheres pré-menopausadas, gestantes ou lactantes. Precauções e advertências: confirmar o estado pós-menopáusico pela avaliação dos níveis de LH, FSH e estradiol. Não administrar concomitantemente com medicamentos que contêm estrógenos. Relatos de sonolência, astenia e tontura. Adverter as pacientes que, se ocorrerem, esses sintomas podem comprometer sua capacidade física e/ou mental necessária para operar máquinas ou dirigir automóveis. Gravidez e lactação: se houver ingestão acidental por gestantes ou lactantes, suspender a administração imediatamente. Interações medicamentosas: não excluir possível redução nos níveis plasmáticos de exemestano por indutores conhecidos do CYP 3A4. Reações adversas: rubor, náuseas, fadiga, tontura e sudorese. Eventos adversos menos comuns: cefaléia, insônia, exantema, anorexia, dor, alopecia, depressão, dor abdominal, edema periférico ou de membros inferiores, obstipação, vômitos e dispepsia, com incidência igual ou superior a 2%. Observou-se redução ocasional nos linfócitos em aproximadamente 20% das pacientes tratadas, particularmente em pacientes com linfopenia preexistente (os valores médios dos linfócitos nessas pacientes não se modificaram significativamente no decorrer do tempo e não foi observado aumento correspondente nas infecções virais). Trombocitopenia e leucopenia ocasionalmente reportadas. Elevações ocasionais, relacionadas ou não ao uso do produto, nos testes séricos de função hepática e na fosfatase alcalina, principalmente em pacientes com metástases hepáticas ou ósseas ou outras condições com prejuízo da função hepática. Posologia e administração: pacientes adultas e idosas - recomenda-se uma drágea de 25 mg, uma vez ao dia, preferencialmente após uma refeição. Manter o tratamento até que a progressão do tumor se torne evidente. Neste caso, suspender o uso do exemestano. Superdosagem: doses de 800 mg (dose única) em voluntárias saudáveis e dose de 600 mg/dia a mulheres pós-menopausadas com câncer de mama avançado foram bem toleradas. Não é conhecida a dose única do exemestano que pode resultar em sintomas que ofereçam risco de vida. Não existe um antídoto específico para a superdosagem e o tratamento deve ser sintomático. Indica-se suporte geral, incluindo monitorização freqüente dos sinais vitais e observação rigorosa da paciente. Pacientes idosos: aplicam-se todas as recomendações anteriormente descritas. Registro n.o MS-1.0384.0001. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. MAIORES INFORMAÇÕES À DISPOSIÇÃO DA CLASSE MÉDICA. BS-01
BEXTRATM valdecoxib (bula resumida)
Indicações: prevenção e tratamento da dor aguda em adultos, redução da dor pós-operatória ao ser administrado no pré-operatório, redução do uso de opióide quando usado concomitantemente com esse, tratamento dos sintomas da dismenorréia primária. Contra-indicações: hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer excipiente do produto; pacientes que tenham apresentado broncoespasmo, asma, rinite aguda, pólipos nasais, edema angioneurótico, urticária ou reações de natureza alérgica após o uso de sulfonamidas ou de ácido acetilsalicílico ou de AINEs ou de outros inibidores específicos da COX-2; terceiro trimestre da gravidez e lactação; pacientes com ulceração péptica ativa ou hemorragia gastrintestinal ou doença intestinal de natureza inflamatória e pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave ou insuficiência hepática grave (Child-Pugh > 10). Precauções e advertências: a atividade farmacológica de valdecoxib na redução da febre e da inflamação pode mascarar a detecção de complicações de supostas condições não infecciosas e dolorosas. Monitorar quanto ao desenvolvimento de uma reação hepática mais grave pacientes com sinais e/ou sintomas sugestivos de insuficiência hepática ou no qual tenha ocorrido uma prova hepática anormal durante o uso de valdecoxib. Interromper o uso caso ocorram sinais e sintomas clínicos de desenvolvimento de doença hepática ou manifestações sistêmicas (eosinofilia, erupção cutânea). Cautela em pacientes com desidratação considerável ou portadores de doença renal pré-existente e, em casos de doença renal avançada, iniciar o tratamento com a menor dose recomendada. Observar hemoglobina e hematócrito em pacientes sob tratamento a longo prazo com quaisquer sinais ou sintomas de anemia. Cautela em pacientes com retenção de líquido, hipertensão ou insuficiência cardíaca. Manter-se alerta quanto à ulceração e hemorragia, mesmo na ausência de sintomas prévios do trato GI. Para minimizar o risco potencial de uma complicação ulcerosa, utilizar a menor dose eficaz. Não se recomenda o uso do produto em pacientes com doença renal avançada. Descontinuar valdecoxib no aparecimento inicial de erupção cutânea ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade. Reações anafiláticas e angioedema ocorreram em pacientes que receberam valdecoxib, com e sem histórico de reações alérgicas às sulfonamidas. Não utilizar durante a gravidez, a menos que o provável benefício supere o risco existente para o feto. Não administrar o produto a mulheres que estejam amamentando. Não se avaliou a segurança e a eficácia do produto em pacientes menores de 18 anos. Interações medicamentosas: monitorar a terapia anticoagulante após o início do tratamento com valdecoxib em pacientes que utilizam varfarina ou agentes similares. Valdecoxib pode ser administrado com doses baixas de AAS utilizado para a profilaxia cardiovascular. A farmacocinética da glibenclamida não foi afetada. O risco de insuficiência renal aguda poderá aumentar quando inibidores da ECA forem co-administrados com valdecoxib, assim como pode reduzir o efeito natriurético da furosemida e tiazidas, devido à inibição da síntese de prostaglandinas renais. Sugeriu-se que a administração de AINEs com ciclosporina ou tacrolimus aumenta o efeito nefrotóxico da ciclosporina e do tacrolimus. Monitorar a função renal quando valdecoxib e quaisquer destes fármacos forem co-administrados. Administrar valdecoxib na menor dose recomendada em pacientes usuários de fluconazol ou cetoconazol. A administração de valdecoxib com antiácido (hidróxido de alumínio e de magnésio) não causou efeito significante na taxa ou na extensão de absorção de valdecoxib. Valdecoxib não causou inibição clinicamente relevante no metabolismo pela CYP 2D6 envolvida na conversão do dextrometorfano a dextrorfano, nem demonstrou um efeito clinicamente significante sobre a farmacocinética plasmática do metotrexato. Valdecoxib causou reduções significantes no clearance sérico do lítio (25%) e no clearance renal (30%) com uma exposição sérica 34% maior em relação ao lítio isolado. Monitorar cuidadosamente a concentração sérica de lítio ao se iniciar ou ao se modificar o tratamento em pacientes que já recebam lítio. Nem a farmacocinética, nem a farmacodinâmica do propofol, midazolam intravenoso, fentanil, alfentanil ou dos agentes anestésicos inalatórios óxido nitrosos e isoflurano foram afetadas pelo valdecoxib após a administração IV de parecoxib. Reações adversas: cefaléia, vertigem, edema periférico, plenitude abdominal, dor abdominal, diarréia, dispepsia, flatulência, náuseas. Reações adversas incomuns (entre 0,1% a 1,9%) relatados em estudos clínicos, independentemente da relação de causalidade foram: boca seca, estomatite, transtorno nos dentes, constipação, fezes anormais, eructação, gastroenterite, duodenite, gastrite, refluxo gastroesofágico, hérnia de hiato, melena, hipotensão, hipertensão agravada, distúrbio cerebrovascular, insuficiência cardíaca congestiva, distúrbio da artéria coronária, sopro cardíaco, hipotensão, infarto do miocárdio, alergia agravada, reação alérgica, astenia, dorsalgia, dor torácica, calafrios, edema generalizado, edema de face, fadiga, febre, fogachos, halitose, sintomas semelhantes aos gripais, mal-estar, dor, dor nas extremidades, hipertonia, hipoestesia, enxaqueca, neuralgia, neuropatia, parestesia, tremor, vertigem, ginecomastia, distúrbios menstruais, anormalidades do ouvido, dor de ouvido, tinitus, bradicardia, palpitação, taquicardia, anemia, aumento de TGO, TGP, distúrbios da próstata, aumento de fosfatase alcalina, de uréia, creatinina, CPK, diabetes mellitus, glicosúria, hipercolesterolemia, hiperglicemia, hiperuricemia, hipocalemia, sede aumentada, perda de peso, xeroftalmia,artralgia, fratura acidental, mialgia, torcicolo, sinovite, tendinite, neoplasma de mama, carcinoma pulmonar, equimose, epistaxe, hematoma, tempo de protrombina, prolongado, trombocitopenia, anorexia, ansiedade, apetite aumentado, depressão, insônia, nervosismo, paroniria, sonolência,herpes simples, herpes zoster, infecção fúngica, infecção do tecido mole, infecção viral, monilíase, otite média, estertores respiratórios, bronquite, broncoespasmo, tosse, dispnéia, enfisema, laringite, pneumonia, faringite, pleurisia, rinite, acne, eczema, dermatite, prurido, erupção cutânea eritematosa, erupção cutânea máculo-papular, pele seca, ulceração de pele, aumento da sudorese, urticária, dermatite de contato, nódulo cutâneo, perversão do paladar, albuminúria, cistite, disúria, hematúria, aumento da freqüência de micções, piúria, incontinência urinária, infecção do trato urinário, visão embaçada, catarata, conjuntivite, dor ocular, visão anormal, leucocitose e linfadenopatia. Farmacovigilância pós-marketing: reações anafiláticas, angioedema, dermatite exfoliativa, síndrome Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica. Posologia: Bextra‘ pode ser ingerido com ou sem alimentos. Controle da dor aguda: 40 mg uma vez ao dia. No primeiro dia de tratamento poderá ser necessário tomar uma dose adicional de 40 mg. Administração pré-operatória para a prevenção da dor pós-operatória: 40 mg no período pré-operatório uma hora antes do procedimento cirúrgico. Uma dose adicional de 40 mg poderá ser tomada no período pós-operatório, de acordo com a necessidade, no primeiro dia de tratamento. Posteriormente, utilizar 40 mg uma vez ao dia. Dismenorréia primária: 40 mg, uma vez ao dia. No primeiro dia de tratamento, pode-se tomar uma dose adicional de 40 mg de acordo com a necessidade. Pacientes com insuficiência hepática moderada (escala de Child-Pugh 7-9): iniciar o tratamento com cautela: para dor aguda, não exceder 20 mg por dia. Não há experiência clínica envolvendo pacientes com insuficiência hepática grave (escala de Child-Pugh > 10). Não se recomenda o uso em tais pacientes. Iniciar o tratamento com cautela em paciente com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 30 mL/min.) ou naqueles que possam estar predispostos à retenção de líquidos. Superdosagem: os sintomas da superdosagem aguda de AINEs geralmente são letargia, sonolência, náusea, vômitos e dor epigástrica, geralmente reversíveis com tratamento de suporte. Pode ocorrer hemorragia gastrintestinal. Hipertensão, insuficiência renal aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer, embora raros. Reações anafilactóides foram descritas com a ingestão terapêutica de AINEs e podem ocorrer após uma superdosagem.O tratamento da superdosagem deve ser sintomático e de suporte. Não há antídotos específicos. Valdecoxib não é eliminado por hemodiálise. É pouco provável que a diurese ou a alcalinização da urina sejam úteis devido à elevada ligação protéica de valdecoxib (>98%). Pacientes idosos: para idosos, em particular para aqueles com menos de 50 kg de peso corporal, iniciar a terapia na menor dose recomendada. Apresentação: comprimidos revestidos de 40 mg em embalagens contendo 5 comprimidos. USO ADULTO. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Para maiores informações, consulte a bula completa do produto (BEX01). Documentação científica e informações adicionais estão à disposição da classe médica mediante solicitação. Pharmacia Brasil Ltda, Rua Alexandre Dumas, 1860 – Chácara Santo Antônio, São Paulo, SP – CEP 04717-904. Tel.: 0800-16-7575. BextraTM - Reg. MS- 1.2389.0104
BEXTRATM IM / IV - parecoxib (bula resumida)
Indicações: prevenção e tratamento de dor moderada a grave em adultos; em condições dolorosas que requerem o uso de opióides ou outros analgésicos, reduz significativamente o consumo destes medicamentos sem prejuízo da analgesia, quando administrado 30 a 45 minutos antes de procedimento cirúrgico retardou significativamente o surgimento de dor pós-operatória. Contra-indicações: hipersensibilidade a parecoxib ou valdecoxib ou a qualquer outro componente da fórmula; asma, urticária ou reações alérgicas após uso de sulfonamidas ou ácido acetilsalicílico, AINEs ou outros inibidores específicos da COX-2. Precauções e advertências: toxicidade gastrintestinal grave (sangramento, ulceração, perfuração do estômago ou duodeno) pode ocorrer em pacientes tratados com AINEs. Sintomas gastrintestinais altos podem ocorrer durante a terapia com AINE. Prescrever com cautela em pacientes com histórico de doença ulcerosa ou sangramento gastrintestinal alto. Para diminuir o risco potencial de um evento GI, usar a dose eficaz mais baixa e menor tempo possível. Além de antecedente de doença ulcerosa, estudos epidemiológicos identificaram outras condições que podem aumentar o risco de sangramento GI: tratamento com corticosteróides e/ou anticoagulantes, maior exposição aos AINEs, tabagismo, alcoolismo, idade avançada e mau estado geral. Não foram descritas reações anafilactóides em pacientes recebendo parecoxib. Não administrar a pacientes com a tríade do ácido acetilsalicílico que ocorre em pacientes asmáticos com rinites com ou sem pólipos nasais, ou que apresentam broncoespasmo grave e potencialmente fatal, depois de tomar AAS ou outros AINEs. Recomenda-se monitorar a função renal nestes pacientes. A ação farmacológica do parecoxib na redução da inflamação e da febre pode diminuir a utilidade destes sinais diagnósticos na detecção de complicações infecciosas em condições dolorosas presumidamente não-infecciosas. Pacientes com sinais e sintomas ou exames laboratoriais sugestivos de disfunção hepática devem ser monitorados. Suspender o tratamento aos mínimos sinais e sintomas compatíveis com doença hepática ou suas manifestações sistêmicas. Em pacientes com desidratação considerável, recomenda-se a reidratação antes do início do tratamento com parecoxib. Cautela nos pacientes com doença renal preexistente. Administrar com cautela a pacientes com retenção de fluidos, hipertensão ou insuficiência cardíaca. Suspender o tratamento caso ocorram reações como erupção cutânea. Interações medicamentosas: estudos in vitro com sistemas microssomais hepáticos humanos não demonstraram efeitos inibitórios significativos sobre as isoformas CYP3A4, 2D6, 2E1 e 1A2 por parecoxib e valdecoxib. Glucuronidação é outra via de metabolização. Parecoxib não tem efeito sobre a inibição da agregação plaquetária mediada pelo AAS ou sobre os tempos de sangramento. Parecoxib pode ser administrado com doses baixas de AAS. Não há efeito clínico significante sobre a farmacocinética de metotrexato. Potencial interação com inibidores da ECA deve ser levada em consideração em pacientes durante a terapia concomitantemente de parecoxib com inibidores da ECA. A co-administração de propofol e parecoxib não afetou a farmacocinética ou a farmacodinâmica do propofol IV. A co-administração de parecoxib IV ou valdecoxib oral com midazolam IV não afetou a farmacocinética ou a farmacodinâmica de midazolam. Fentanil e alfentanil são extensivamente metabolizados pelo CYP3A4. A co-administração com parecoxib não causou efeito significativo na farmacocinética do fentanil IV ou do alfentanil IV. Não houve evidência de interação medicamentosa entre parecoxib administrado no pré-operatório e os anestésicos inalatórios óxido nitroso e isoflurano. Interações potenciais com fenitoína e carbamazepina não foram estudadas. Reduzir a dose de parecoxib em pacientes utilizando fluconazol. As concentrações séricas do lítio devem ser monitoradas ao se iniciar ou mudar a terapia de parecoxib em pacientes recebendo lítio. A terapia anticoagulante deve ser monitorada, particularmente durante os primeiros dias, depois do início da terapia em pacientes recebendo varfarina ou agente semelhante. A co-administração de valdecoxib com gliburida não afetou a farmacocinética ou a farmacodinâmica da gliburida. Gravidez e lactação: administrar durante a gravidez somente se o benefício potencial justificar o risco potencial para o feto. Deve-se evitar o uso de parecoxib durante o terceiro trimestre de gravidez. Não deve ser utilizado durante a lactação. Reações adversas: náusea, prurido, vômito, dor abdominal, constipação, febre, tontura, dor de cabeça, anemia pós-operatória; empachamento, dispepsia, flatulência, hipertensão, hipotensão, hipertonia, tremor, astenia, lombalgia, calafrios, boca seca, dor no local da injeção, agitação, ansiedade, confusão, sonolência, ruídos respiratórios anormais, rash, aumento do suor, oligúria, retenção urinária; raramente: insuficiência cardíaca, doença cerebrovascular, infarto agudo do miocárdio, doença inflamatória pélvica, hemorragia vaginal, úlcera duodenal, esofagite, hemorragia gastrintestinal, obstrução intestinal, pancreatite, deiscência esternal, arritmia atrial, fibrilação atrial, elevação da creatinina, hematoma, embolia pulmonar, tromboflebite, apnéia, infecção bacteriana, hipóxia, pleurite, pneumonia, pneumomediastino, pneumotórax, edema pulmonar, depressão respiratória, infecção do trato respiratório superior, falência renal aguda. Em pacientes submetidos à cirurgia de revascularização miocárdica, observou-se drenagem da cicatriz esternal anormal, aumento de AST e ALT, aumento da uréia, tosse, hipocalemia, edema periférico, taquicardia supraventricular, infecção da ferida. Posologia: Analgesia imediata: a dose única ou inicial para tratamento de dor moderada a grave é de 40 mg por via IM ou IV. Prevenção da dor: a dose na administração pré-operatória é de 40 mg IM ou IV, 30 ou 40 minutos antes do procedimento cirúrgico. Manutenção da analgesia: após a prevenção da dor pós-operatória ou da obtenção da analgesia inicial pode-se repetir o uso com 20 mg ou 40 mg a cada 6 a 12 horas, a dose diária máxima é de 80 mg por via IM ou IV. A segurança e eficácia do uso por mais de 7 dias não foram estabelecidas. Insuficiência hepática: a dose inicial em pacientes com alteração hepática moderada é de 20 mg e a dose diária máxima deve ser reduzida para 40 mg. Em pacientes idosos (> 65 anos) com peso corporal menor que 50 kg a dose inicial recomendada é 20 mg IM ou IV; a dose diária máxima é 40 mg. Superdosagem: não há experiência clínica com superdosagem. Na eventualidade da ocorrência de superdosagem, os pacientes devem ser tratados conforme a sintomatologia e com medidas de suporte. Não há antídotos específicos. Diurese forçada ou alcalinização da urina não são úteis. Apresentações: pó liofilizado 40 mg em embalagens contendo 1 frasco-ampola + 1 diluente ou 10 frascos-ampola. Cada frasco-ampola de Bextra™ IM/ IV 40 mg contém parecoxib (na forma de parecoxib sódico) 40 mg. USO ADULTO. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. Para maiores informações, consulte a bula completa do produto (BXI01). Documentação científica e informações adicionais estão à disposição da classe médica mediante solicitação. Pharmacia Brasil Ltda, Rua Alexandre Dumas, 1860 – Chácara Santo Antônio, São Paulo, SP – CEP 04717-904. Tel.: 0800-16-7575. BextraTM IM/ IV-- Reg. MS- 1.2389.0099
Casodex® 50 mg - Bicalutamida
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO: Comprimidos revestidos. Embalagem com 28. USO ADULTO. COMPOSIÇÃO: Cada comprimido contém: Bicalutamida ........................................ 50 mg Excipientes q.s.p. ................................. 1 comprimido Excipientes: dióxido de titânio, estearato de magnésio, glicolato de amido sódico, lactose monoidratada, hipromelose, macrogol 300 e polividona. INFORMAÇÕES AO PACIENTE: Ação esperada do medicamento: CASODEX inibe o estímulo androgênico, resultando assim na regressão dos tumores prostáticos. Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura inferior a 30ºC. Proteger da luz e umidade. Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Gravidez e lactação: CASODEX não deve ser administrado a gestantes e a mulheres que estejam amamentando. Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento, conforme prescrição. Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis. Durante o tratamento com 50 mg ao dia de CASODEX podem ocorrer as seguintes reações adversas: ondas de calor, hipersensibilidade das mamas, náuseas, vômitos, diarréia, coceira e fraqueza. Durante o tratamento com 150 mg ao dia de CASODEX podem ocorrer as seguintes reações adversas: hipersensibilidade das mamas, ginecomastia, ondas de calor, coceira, dor abdominal, fraqueza, depressão, náuseas, vômitos, queda de cabelos, ressecamento da pele, diminuição do desejo sexual e presença de sangue na urina. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias: Enquanto estiver em tratamento com CASODEX, não tome nenhum outro medicamento sem o consentimento de seu médico, principalmente anticoagulantes orais (medicamentos que impedem a coagulação sanguínea). Contra-indicações e precauções: CASODEX é contra-indicado em todos os casos de hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes. CASODEX não deve ser administrado para mulheres e crianças. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: Não há evidência de que a administração de CASODEX resulte em comprometimento da capacidade de dirigir automóveis ou operar máquinas. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. INFORMAÇÕES TÉCNICAS- CARACTERÍSTICAS - Propriedades Farmacodinâmicas: CASODEX é um antiandrogênio não-esteroidal, destituído de qualquer outra atividade endócrina. Ele se liga aos receptores androgênicos sem ativar a expressão gênica e, assim, inibe o estímulo androgênico. A regressão dos tumores prostáticos resulta dessa inibição. CASODEX é um racemato, sendo que sua atividade antiandrogênica é quase que exclusivamente atribuída ao enantiômero-R. Clinicamente, a descontinuação da dose de 150 mg ao dia de CASODEX pode resultar na síndrome de retirada do antiandrógeno em alguns pacientes. A eficácia de 150 mg ao dia de CASODEX como tratamento para pacientes com câncer de próstata localizado ou localmente avançado (T1 - T4, com ou sem comprometimento linfonodal, M0) foi demonstrado em uma análise combinada de três estudos controlados com placebos em 8113 pacientes, onde o fármaco foi administrado como terapia hormonal imediata ou como adjuvante à terapia de intenção curativa. O tratamento com 150 mg ao dia de CASODEX foi associado com diminuição significativa do risco de progressão de doença e incidência de metástases ósseas ou redução do número de óbitos na ausência de progressão de doença. Em um programa separado, a eficácia de 150 mg ao dia de CASODEX para o tratamento de pacientes com câncer de próstata localmente avançado não metastático, para os quais terapia hormonal imediata é indicada, foi demonstrada em uma análise combinada de dois estudos, os quais envolveram 480 pacientes portadores de câncer de próstata não metastático (M0) e não tratados previamente. Este estudo mostrou que não houve diferença estatisticamente significativa na sobrevida [RR = 1,05 (IC 0,81 a 1,36) p=0,699] ou no tempo para progressão de doença [RR =1,20 (IC 0,96 a 1,51) p=0,107], quando a taxa de mortalidade era de 56%, comparando-se 150 mg ao dia de CASODEX e castração. Houve uma tendência a favor de 150 mg ao dia de CASODEX, comparado à castração, em termos de qualidade de vida, com benefícios estatisticamente significativos para interesse sexual (p=0,029) e atividade física (p=0,046) em pacientes avaliáveis. A eficácia de 150 mg ao dia de CASODEX para o tratamento de pacientes com câncer de próstata metastático foi demonstrado em uma análise combinada de dois estudos com 805 pacientes com doença metastática (M1) e sem tratamento anterior. A dosagem de 150 mg ao dia de CASODEX demonstrou ser inferior à castração em termos de sobrevida (RR = 1,30, p=0,0246), quando a taxa de mortalidade era de 43%, embora a diferença numérica no tempo estimado para óbito tenha sido de apenas 42 dias (6 semanas). Houve tendência geral a favor de CASODEX na dose diária de 150 mg em relação à qualidade de vida, com vantagens estatisticamente significativas para o interesse sexual (p=0,041) e a capacidade física (p=0,032) em pacientes avaliáveis. A análise da resposta subjetiva mostrou vantagem significativa a favor de 150 mg ao dia de CASODEX, demonstrando melhor controle dos sintomas que a castração (p=0,046). Os resultados da análise combinada dos dois outros estudos comparando 150 mg ao dia de CASODEX em monoterapia com o bloqueio androgênico combinado (contendo aproximadamente 93% e 50% de pacientes M1) mostrou tendência de vantagem para 150 mg ao dia de CASODEX, em relação à sobrevida [HR 0,858 (IC 0,61 a 1,20), p=0,037]. Propriedades Farmacocinéticas - CASODEX é bem absorvido após administração oral. Não há evidência de efeito clinicamente relevante dos alimentos sobre sua biodisponibilidade. O enantiômero-S de CASODEX é rapidamente depurado em relação ao enantiômero-R, sendo que a meia-vida de eliminação plasmática deste último é de aproximadamente uma semana. Com a administração diária de CASODEX, o enantiômero-R se acumula cerca de 10 vezes no plasma, como conseqüência de sua longa meia-vida. Concentrações plasmáticas de equilíbrio de aproximadamente 9 mcg/ml do enantiômero-R são observadas durante administrações diárias de 50 mg de CASODEX. No estado de equilíbrio, o enantiômero-R predominantemente ativo representa 99% dos enantiômeros totais circulantes. A farmacocinética do enantiômero-R não é afetada pela idade, por comprometimento renal ou comprometimento hepático leve a moderado. Existem evidências de que em indivíduos com comprometimento hepático grave, o enantiômero-R é eliminado mais lentamente do plasma. CASODEX possui alta taxa de ligação às proteínas (racemato 96% e CASODEX-R 99,6%) e é extensivamente metabolizado (oxidação e glicuronidação). Seus metabólitos são eliminados pelos rins e bile em proporções aproximadamente iguais. Dados pré-clínicos - CASODEX é um antiandrogênio potente e um indutor da enzima oxidase de função mista em animais. Alterações nos órgãos-alvo, incluindo indução de tumores em animais, estão relacionadas com essas atividades. A indução enzimática não foi observada em humanos. Nenhum desses resultados dos estudos pré-clínicos é considerado relevante para o tratamento de pacientes com câncer avançado da próstata. INDICAÇÕES - Câncer de próstata avançado (metastático) - Tratamento de câncer de próstata avançado em combinação com o tratamento com análogos do LHRH ou castração cirúrgica. - Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes nos quais a castração cirúrgica ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável. Vide item Posologia e Modo de Usar.Câncer de próstata não-metastático - Tratamento de câncer de próstata não metastático em pacientes nos quais o tratamento hormonal imediato é indicado. Vide item Posologia e Modo de Usar. CONTRA-INDICAÇÕES - CASODEX está contra-indicado para mulheres e crianças. CASODEX não deve ser administrado a qualquer paciente que tenha demonstrado reações de hipersensibilidade ao seu uso. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS - CASODEX é extensamente metabolizado pelo fígado. Os dados sugerem que a sua eliminação pode ser mais lenta em indivíduos com comprometimento hepático grave e isso pode levar a um acúmulo aumentado de CASODEX. Portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com comprometimento hepático moderado ou grave.Controles periódicos de função hepática devem ser considerados face à possibilidade de alterações. Raramente, algumas alterações hepáticas graves foram observadas com CASODEX (ver item Reações Adversas). Se as alterações forem graves, a terapia deve ser descontinuada. Uso durante a gravidez e lactação- CASODEX é contra-indicado para mulheres e não deve ser administrado a gestantes ou mulheres que estejam amamentando.INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - Não há evidência de interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas entre CASODEX na dose de 50 mg ao dia e análogos do LHRH.Estudos in vitro demonstraram que o enantiômero-R é um inibidor da CYP3A4, com menor efeito inibitório sobre a atividade de CYP 2C9, 2C19 e 2D6. Embora os estudos clínicos usando antipirina como marcador da atividade do citocromo P450 (CYP) não tenham apresentado evidência de potencial interação medicamentosa com CASODEX, a exposição média ao midazolam (AUC) aumentou em até 80% após a co-administração de CASODEX por 28 dias. Esta elevação é comparável à observada em outros estudos após a administração de suco de “grapefruit”. É pouco provável que um aumento desta magnitude tenha significância clínica para a maioria dos fármacos metabolizados predominantemente pela CYP3A4, mas para fármacos com índice terapêutico restrito (ex: terfenadina, astemizol, cisaprida e ciclosporina) tal aumento pode ser relevante. Assim, recomenda-se cautela na administração concomitante de CASODEX com tais compostos. Estudos in vitro demonstraram que CASODEX pode deslocar o anticoagulante cumarínico varfarina do seu sítio de ligação protéica. Recomenda-se, portanto, que ao se iniciar o tratamento com CASODEX em pacientes que estejam recebendo anticoagulantes cumarínicos, o tempo de protrombina seja monitorizado cuidadosamente. REAÇÕES ADVERSAS - A ação farmacológica de CASODEX pode originar certos efeitos adversos os quais incluem:Uso em combinação com castração para câncer de próstata avançado (metastático): A ação farmacológica de CASODEX pode originar certos efeitos esperados, tais como: ondas de calor, prurido, hipersensibilidade mamária e ginecomastia que podem ser reduzidas por castração concomitante. CASODEX pode também estar associado à ocorrência de diarréia, náusea, vômito, astenia e pele seca. Alterações hepáticas (níveis elevados de transaminases, icterícia), raramente graves, foram observadas com CASODEX na dosagem de 50 mg ao dia. As alterações foram freqüentemente transitórias, desaparecendo ou melhorando com a continuidade do tratamento ou após o término da terapia (ver item Precauções). Além disso, as reações adversas descritas a seguir foram relatadas nos estudos clínicos (como possíveis reações adversas à droga, na opinião dos médicos investigadores, com freqüência maior ou igual a 1%) durante o tratamento com 50 mg ao dia de CASODEX, associado ao análogo do LHRH. Nenhuma relação causal entre essas reações e o tratamento foi estabelecida, e algumas das experiências relatadas são aquelas que comumente ocorrem em pacientes idosos. Cardiovascular: insuficiência cardíaca. Aparelho gastrointestinal: anorexia, boca seca, dispepsia, constipação e flatulência. Sistema nervoso central: tontura, insônia, sonolência e diminuição da libido. Aparelho respiratório: dispnéia. Aparelho urogenital: impotência e noctúria. Hematológico: anemia. Pele e anexos: alopécia, erupções cutâneas, sudorese e hirsutismo. Metabolismo e Nutrição: diabetes mellitus, hiperglicemia, edema periférico, ganho de peso e perda de peso. Gerais: dor abdominal, dor no peito, cefaléia, dor, dor pélvica e calafrios. Uso em monoterapia para câncer de próstata não metastático: Muito comum (> 10%): Ginecomastia, hipersensibilidade mamária. A maioria dos pacientes recebendo CASODEX na dosagem de 150 mg ao dia como monoterapia apresentam ginecomastia e/ou dor nas mamas. Nos estudos, esses sintomas foram considerados graves em até 5% dos pacientes. Ginecomastia pode não ser resolvida espontaneamente após a interrupção da terapia, particularmente após tratamento prolongado. Comum (> 1%): Ondas de calor, prurido, astenia, alopécia, crescimento de cabelo, pele seca, diminuição da libido, impotência e ganho de peso. Outros efeitos adversos observados inclui: Comum (> 1%): Náusea. Incomum (> 0,1% e < 1%): Dor abdominal, depressão, dispepsia e hematúria. Alterações hepáticas (níveis elevados de transaminases, icterícia), raramente graves, foram observadas com CASODEX na dosagem de 150 mg ao dia. As alterações foram frequentemente transitórias, desaparecendo ou melhorando ainda durante o tratamento ou após o seu término (ver item Precauções e Advertências). POSOLOGIA E MODO DE USAR- CÂNCER DE PRÓSTATA AVANÇADO (METASTÁTICO) - Tratamento de câncer avançado da próstata em combinação com o tratamento com análogos do LHRH ou castração cirúrgica: Adultos (inclusive idosos): 1 comprimido de 50 mg uma vez ao dia. O tratamento deve ser iniciado ao mesmo tempo que o tratamento com o análogo do LHRH ou a castração cirúrgica. - Tratamento de câncer de próstata metastático em pacientes nos quais a castração cirúrgica ou medicamentosa não está indicada ou não é aceitável: Adultos (inclusive idosos): 3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia. · CÂNCER DE PRÓSTATA NÃO-METASTÁTICO Adultos (inclusive idosos): 3 comprimidos de 50 mg uma vez ao dia. Crianças CASODEX é contra-indicado para crianças. Comprometimento renal Não é necessário ajuste de dose de CASODEX para pacientes com comprometimento renal. Comprometimento hepático Não é necessário ajuste de dose de CASODEX para pacientes com comprometimento hepático leve. Pode ocorrer acúmulo em pacientes com comprometimento hepático moderado a grave (ver item Precauções e Advertências). SUPERDOSAGEM Não há experiência com superdosagem em humanos. Não há antídoto específico e o tratamento deve ser sintomático. Uma vez que CASODEX possui alta taxa de ligação às proteínas e não é recuperado inalterado na urina, o procedimento de diálise pode não ser útil. Cuidados gerais de suporte, incluindo monitorização freqüente dos sinais vitais, são indicados. PACIENTES IDOSOS Vide Posologia. PRODUTO NOVO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO SUA EFICÁCIA E SUA SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO E UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO. MS - 1.1618.0062 Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097.Produzido por: AstraZeneca GmbH - Alemanha para AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, Km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 - CNPJ 60.318.797/0001-00 - VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - Indústria Brasileira - Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo AstraZeneca. CR8036bdc3/CR8036bdc6 Jan/03. SAC: 0800-145578.
Dimorf® (sulfato de morfina)
DIMORF® Comprimidos - DIMORF® Solução Oral - DIMORF® Solução Injetável - DIMORF® LC - DIMORF® SP (sem conservante) - sulfato de morfina - Indicações: Dimorf® Comprimidos e Dimorf® Solução Oral: alívio da dor aguda e crônica grave. Dimorf® Solução Injetável e Dimorf ® SP: alívio da dor que não responde a nenhum outro analgésico narcótico sistêmico. Aplicado por via peridural ou intratecal promove o alívio da dor por períodos maio-res. Indicado também no alívio da dor do parto quando administrado via intratecal. Na suplementação da anestesia geral, regional ou local. Dimorf® LC Cápsulas com microgrânulos de liberação cronogramada: alívio da dor crônica por via oral. Contra-indicações: Dimorf® Comprimidos, Solução Oral e Dimorf® LC: hipersensibilidade à morfina. Insuficiência ou depressão respiratória, depressão grave do sistema nervoso central, crise de asma brônquica, insuficiência cardíaca secundária, doença pulmonar obstrutiva crônica, arritmias cardíacas, aumento da pressão intracraniana ou traumatismo crâneo-encefálico, tumor cerebral, alcoolismo agudo, delirium tremens, desordens convulsivas, após cirurgia do trato biliar, cirurgia no abdômen, anastomose cirúrgica, administração conjunta com inibidores da MAO ou após um período de 14 dias com este tratamento. Dimorf® Solução Injetável e Dimorf® SP: pacientes alérgicos à morfina ou outros opióides, asma brônquica ou obstrução das vias aéreas superiores. Problemas de coagulação causados por terapia anticoagulante ou doenças hematológicas. Dependência de analgésicos opióides. A administração por via peridural ou intratecal está contra-indicada na presença de infecção no local da injeção, terapia anticoagulante, diátese hemorrágica, administração parenteral de corticosteróides num período inferior a duas semanas ou outra droga ou condição médica que contra-indique as técnicas peridural ou intratecal. CUIDADOS E ADVERTÊNCIAS: Os pacientes devem estar sob monitoramento de depressão respiratória. Administração intravenosa rápida pode resultar em rigidez da parede peitoral. Em administração peridural ou intratecal, o médico deve estar familiarizado com as condições do paciente. Pelo fato de que administração peridural é associada a menor potencial em relação aos efeitos adversos imediatos ou tardios que a administração intratecal, a primeira deve ser escolhida sempre que possível. Manter monitoramento por pelo menos 24 horas após administração peridural ou intratecal inicial. Deve-se ter disponível equipamento de ressuscitação para os pacientes que tenham recebido sobredose, e pessoal experiente no uso e limitações de antagonista narcótico específico como a naloxona. Extrema cautela em pacientes que apresentam: Pressão intracranial elevada ou enxaqueca, Doença Pulmonar Crônica, doença hepática ou renal, cirurgia ou doença do trato biliar, desordens no sistema urinário, pacientes hospitalizados (com reduzido volume de sangue circulante, cardiopatias ou drogas simpatomiméticas). Gravidez - Categoria C. Trabalho de Parto: Administração via peridural, intratecal ou intravenosa, pode causar depressão respiratória do recém-nascido (naloxona e equipamento de ressuscitação devem estar disponíveis para reversão do quadro). Amamentação: O sulfato de morfina é excretado no leite materno. Uso Pediátrico: Seu uso não é recomendado. Uso em Idosos: Os efeitos farmacodinâmicos do sulfato de morfina neuraxial em idosos são mais variados que na população jovem. Interações Medicamentosas: depressores do SNC como álcool, sedativos, anti-histamínicos ou drogas psicotrópicas (IMAO, fenotiazínas, butirofenonas e antidepressivos tricíclicos) potencializam os efeitos depressores da morfina. Reações adversas: Dimorf® Comprimidos, Dimorf® Solução Oral e Dimorf® LC: depressão respiratória; depressão circulatória; parada respiratória; choque e parada cardíaca. As reações adversas mais observadas incluem tontura, vertigem, sedação, náusea, vômito e transpiração. SNC: euforia, desconforto, fraqueza, dor de cabeça, insônia, agitação, desorientação e distúrbios visuais. Gastrintestinais: boca seca, anorexia, constipação e espasmo no trato biliar. Cardiovasculares: rubor na face, bradicardia, palpitação, desmaio e síncope. Geniturinárias: hesitação ou retenção urinária, efeito antidiurético, redução da libido e impotência. Alérgicas: prurido, urticária, outras erupções cutâneas, edema. Podem ocorrer também: prurido - a administração de dose peridural ou intratecal de Dimorf® Injetável é acompanhada de prurido generalizado e está relacionado com a dose; retenção urinária - a retenção urinária é um efeito colateral freqüente; constipação - a constipação é freqüentemente encontrada durante a infusão contínua de sulfato de morfina. DIMORF® SP: o mais sério efeito colateral é a depressão respiratória. A administração, na forma de bolus, pela via intratecal ou peridural, pode apresentar uma rápida depressão respiratória. A excitação do SNC resultando em convulsões aparece após administração de altas doses intravenosas de morfina. Posologia: Dimorf® Comprimidos: adultos: 15 a 30 mg cada 4 horas. Dimorf® Solução Oral: cada 1 ml contém 10 mg de sulfato de morfina que corresponde a 26 gotas. Dose oral para adultos: de 10 a 30 mg a cada 4 horas. Dose oral pediátrica: a dose deve ser individualizada pelo médico de acordo com a gravidade da dor, levando-se em consideração a idade e o peso do paciente. A dose média recomendada, na administração por via oral é de 0,3 a 0,6 mg/kg. Dimorf® Solução Injetável: dosagem para administração peridural em adultos: a dose inicial de 5 mg na região lombar pode proporcionar alívio da dor por até 24 horas e, se o adequado alívio da dor não for conseguido dentro de 1 hora, administrar cuidadosamente doses incrementais de 1 a 2 mg. Para infusão contínua, uma dose inicial de 2 a 4 mg/24 horas é recomendada. Doses complementares de 1 a 2 mg podem ser administradas se o alívio da dor não foi conseguido inicialmente. Administração intratecal: a dose é normalmente 1/10 da utilizada na administração peridural. Dosagem para via intratecal em adultos: injeção de 0,2 a 1 mg proporciona satisfatório alívio da dor por até 24 horas. Dimorf® LC: uma cápsula de 30 mg, 60 mg ou 100 mg a cada 12 horas (após titulação da dose) ou segundo orientação médica. Dimorf®SP: administração intramuscular: a dose inicial deverá ser de 5 a 20 mg/70 kg de peso. Administração intravenosa: a dose inicial deverá ser de 2 a 10 mg/70 kg de peso. Administração peridural: dosagem para via peridural em adultos: a posologia é a mesma que para Dimorf® Solução Injetável. Administração intratecal: a dosagem intratecal é normalmente 1/10 da dosagem peridural. Dosagem para via intratecal em adultos: a posologia é a mesma que para Dimorf® Solução Injetável. A Naloxona (Narcan®) é o antídoto para as reações adversas graves de Dimorf®. CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda - Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061- Rod. Itapira-Lindóia, km 14 Itapira - SP CNPJ nº 44.734.671/0001-51 -SAC 0800-7011918 - Nº do Lote, data de Fabricação e Prazo de Validade: vide rótulo/cartucho - Classificação: Apresentações injetáveis em caixas com 50 amp: Venda sob Prescrição Médica - Restrito a hospitais Com notificação de receita “A” / Apresentações injetáveis em caixas com 5 amp: Venda sob Prescrição Médica - Venda sob retenção de receita “A” / Apresentações orais: Venda sob Prescrição Médica - Venda sob retenção de receita “A” Reg. MS nº 1.0298.0097 - A PERSISTIREM OS SINTOMAS O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
Durogesic® fentanil transdérmico
Forma farmacêutica e apresentações: Embalagens com 5 adesivos de 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg ou 10 mg de fentanila, correspondentes, respectivamente, à liberação de 25 µg/h, 50 µg/h, 75 µg/h ou 100 µg/h de fentanila por via transdérmica. Uso adulto. Indicações e posologia: Dor crônica e de difícil manejo que necessite analgesia com opióides. A dose deve ser individualizada, de acordo com a condição do paciente e o uso prévio de opióides. O adesivo de Durogesic® deve ser aplicado no dorso ou nos braços, em uma área plana de pele não irritada e não irradiadada, limpa apenas com água, seca e sem pelos (cortados e não raspados), e substituído a cada 3 dias. Em pacientes virgens de tratamento com opióides, deve-se iniciar com a dose mais baixa (adesivos de 25 µg/h). Em pacientes que já usam opióides, deve-se converter a dose prévia de analgésicos necessária em 24 hs à dose oral equianalgésica de morfina (tabela detalhada de conversão disponível na bula integral) - 90 mg/dia de morfina oral equivalem a 25 µg/h de Durogesic®. Após a aplicação do adesivo, o tratamento analgésico anterior deve ser descontinuado gradativamente. Em razão do aumento gradual da concentração plasmática de fentanila, a avaliação do efeito analgésico de Durogesic® só é possível após 24 horas de uso do adesivo, e o ajuste de dose, após 3 dias. A titulação deve ser feita com aumentos de 25 µg/h de Durogesic®. Para doses superiores a 100 µg/h, pode ser usado mais de um adesivo. Quando a dose de Durogesic® for superior a 300 µg/h, alguns pacientes podem necessitar métodos adicionais ou alternativos de administração de opióides. Contra-indicações: Hipersensibilidade à fentanila ou aos adesivos; dor branda ou intermitente; dor aguda ou pós-operatória. Precauções e advertências: Os adesivos não devem ser cortados ou danificados, para evitar a liberação não controlada de fentanila. Pacientes com reações adversas graves devem ser monitorizados durante 24 horas após a remoção do adesivo, pois as concentrações plasmáticas baixam progressivamente (50% em cerca de 17 hs). Recomenda-se monitorar a respiração, pois, como qualquer opióide, Durogesic® pode produzir hipoventilação (relacionada à dose). Cautela em pacientes com: doença pulmonar obstrutiva crônica, aumento da pressão intracranina, alteração de consciência, coma, tumor cerebral, bradicardia, doença hepática ou febre. Evitar calor direto no local de aplicação do adesivo. Gravidez e lactação: a segurança na gravidez não está estabelecida; Durogesic® não é recomendado em lactantes, pois passa para o leite. Durogesic® pode prejudicar a atenção e capacidade de dirigir e operar máquinas. Interações medicamentosas: Risco de sedação profunda, coma, hipoventilação e hipotensão, por efeito aditivo com: outros depressores do SNC, inibidores potentes do CYP 450 3A4 (itraconazol, ritonavir), anticolinérgicos, antidiarreicos (aumento de constipação), antihipertensivos, inibidores da MAO, bloqueadores neuromusculares. Reações adversas: hipoventilação, náusea, vômitos, constipação, hipotensão, bradicardia, sonolência, confusão mental, alucinações, euforia, exantema, prurido, retenção urinária, dor abdominal, cefaléia, arritmia, xerostomia, anorexia, diarréia, dispepsia, flatulência, astenia, tontura, nervosismo, ansiedade, depressão, tremor, ataxia, disartria, agitação, parestesia, amnésia, síncope, reação paranóide, pesadelos, dispnéia, apnéia, hemoptise, sudorese. Estas reações em geral desaparecem 24 hs após a retirada do adesivo. Venda sob prescrição controlada em receituário especial (formulário A), com retenção da receita. Reg. MS -1.1236.0027. Informações adicionais para prescrição: vide bula completa. INFOC 0800.7013017 - www.janssencilag.com.br Cód: R-622809/1.
Faslodex® - Fulvestranto
FASLODEX ® FULVESTRANTO 250 mg/ 5 ml FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Solução injetável (líquido viscoso) para uso intramuscular. Embalagem com uma seringa preenchida, contendo 5 ml da solução injetável, acompanhada de uma agulha estéril descartável. USO ADULTO COMPOSIÇÃO Cada 5 ml contém: Fulvestranto .............................................................. 250 mg - Excipientes q.s.p. ...................................................... 5 ml - Excipientes: álcool etílico, álcool benzílico, benzoato de benzila e óleo de rícino. INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS Propriedades Farmacodinâmicas Fulvestranto é um agente antineoplásico e é o primeiro de uma nova classe de antiestrogênios que tem um novo modo de ação, que leva à supressão da proteína dos receptores de estrogênio, sendo descrito como supressor do receptor de estrogênio (supressor de RE). Fulvestranto é um antiestrogênio não-agonista (puro), que bloqueia completamente a ação trófica do estrogênio sem ter qualquer atividade agonista parcial (estrogênio-like). Fulvestranto tem alta afinidade de ligação ao receptor de estrogênio, e a ligação ocorre de maneira competitiva, comparavelmente ao estradiol. Fulvestranto é um inibidor potente e reversível do crescimento in vitro das células de câncer de mama humano sensível ao estrogênio e tem maior potência e eficácia do que o tamoxifeno. Fulvestranto inibe o crescimento de xenoenxertos do câncer de mama humano sensível ao estrogênio no camundongo nu, é mais efetivo que o tamoxifeno na prevenção do surgimento de tumores das células de câncer de mama humano do xenoenxerto e suprime o crescimento de tumores de mama por até duas vezes mais do que o tamoxifeno. Fulvestranto inibe o crescimento in vitro de células de câncer de mama resistentes ao tamoxifeno e de tumores de mama resistentes ao tamoxifeno in vivo. Efeitos no tecido de câncer de mama in vivo Estudos clínicos em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama primário e com RE positivo mostraram que fulvestranto significativamente suprimiu a expressão dos RE, comparativamente a placebo e tamoxifeno. Houve também diminuição significativa da expressão dos receptores de progesterona (RP), consistente com os dados pré-clínicos, que demonstraram que fulvestranto não tem atividade estrogênica agonista intrínseca. Efeitos no câncer de mama avançado Dois estudos clínicos de fase III foram finalizados, com 851 mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado que houve recorrência da doença ou após terapia endócrina adjuvante ou progrediu após terapia endócrina para doença avançada. Estes estudos compararam fulvestranto a um inibidor da aromatase de terceira geração, o anastrozol, em relação à segurança e à eficácia. FASLODEX mostrou taxa de resposta objetiva de 20,7% em um dos estudos e de 17,5% no outro, com benefício clínico a longo prazo. FASLODEX foi pelo menos tão eficaz quanto o anastrozol em termos de resposta objetiva, benefício clínico, tempo para progressão, tempo para falha de tratamento e qualidade de vida. FASLODEX mostrou maior duração de resposta em ambos os estudos. No estudo norte americano, a duração média da resposta foi de 19,3 meses para FASLODEX e de 10,5 meses para o anastrozol. No outro estudo (no resto do mundo), a duração média da resposta foi de 14,3 e 14,0 meses para FASLODEX e anastrozol, respectivamente. Este dado somente é representativo da população estudada, e não pode ser assumido para pacientes de outras populações. Não há dados de eficácia que suportam o uso de FASLODEX em pacientes na pré-menopausa com câncer de mama avançado. Efeitos no endométrio na pós-menopausa Os dados pré-clínicos de fulvestranto sugerem que ele não vai ter efeito estimulador no endométrio na pós-menopausa. Um estudo em voluntárias saudáveis na pós-menopausa mostrou que, em comparação ao placebo, fulvestranto 250 mg levou a significativa redução da estimulação do endométrio em pacientes previamente tratadas com 20 mcg por dia de etinil estradiol. Isso demonstra o potente efeito antiestrogênico no endométrio na pós-menopausa. Propriedades Farmacocinéticas Após administração intravenosa ou intramuscular, fulvestranto é rapidamente depurado a uma taxa aproximadamente igual à do fluxo sanguíneo hepático (10,5 ml de plasma/min/kg). Entretanto, a injeção intramuscular de longa ação de FASLODEX mantém as concentrações plasmáticas de fulvestranto dentro de uma faixa estreita (de 2 a 3 vezes) em um período de pelo menos 28 dias após administrado. A administração de 250 mg de fulvestranto 1 vez ao mês (28 dias ± 3 dias) resulta em acúmulo limitado, atingindo-se o estado de equilíbrio depois de aproximadamente 3 a 6 doses. No estado de equilíbrio há uma diferença aproximada de 2 vezes entre os valores de Cmáx e Cmín (Cmáx 15,8 ± 2,4 ng/ml, Cmín 7,4 ± 1,7 ng/ml, AUC 328 ± 48 ng.dias/ml). Os resultados dos estudos de fulvestranto em dose única são preditivos da farmacocinética com múltiplas doses. Nenhuma diferença no perfil farmacocinético de fulvestranto foi detectada com relação à idade (faixa de 33 a 89 anos). Absorção Fulvestranto não é administrado por via oral. Distribuição Fulvestranto mostrou distribuição rápida e extensa e o volume aparente de distribuição no estado de equilíbrio foi extenso (de aproximadamente 3 a 5 l/kg), o que sugere que a distribuição do composto é em sua maior parte extravascular. Fulvestranto teve alta ligação a proteínas plasmáticas (99%) quando em concentrações maiores do que aquelas para uso clínico. Frações lipoprotéicas de VLDL, LDL e HDL parecem ser os principais componentes ligantes. O papel da globulina de ligação do hormônio sexual, se existente, não pôde ser determinado. Nenhum estudo foi conduzido para determinar a ligação protéica competitiva droga a droga, como já relatado com interações deste tipo, envolvendo a ligação de albumina e alfa-1-glicoproteína ácida. Metabolismo A biotransformação e a disponibilidade de fulvestranto em humanos foi determinada após administração intramuscular e intravenosa de fulvestranto marcado com 14C. O metabolismo de fulvestranto parece envolver combinações de várias vias análogas de biotransformação dos esteróides endógenos, incluindo oxidação, hidroxilação aromática e conjugação com ácido glicurônico e/ou sulfato nas posições 2-, 3- e 17- dos núcleos esteroidais e oxidação da cadeia sulfóxido. O metabolismo de fulvestranto em humanos apresenta um perfil similar de metabólitos em relação a outras espécies. Os metabólitos identificados são menos ativos ou exibem atividade similar à de fulvestranto em modelos antiestrogênicos. Estudos usando preparações hepáticas humanas e enzimas humanas recombinadas indicam que a CYP 3A4 é a única isoenzima P450 envolvida na oxidação de fulvestranto; entretanto, as vias não-P450 parecem ser mais predominantes in vivo. Excreção Fulvestranto foi rapidamente depurado pelas vias hepatobiliares, sendo a taxa global determinada pelo modo de administração. A excreção foi por via fecal e a eliminação renal dos metabólitos da droga foi desprezível (menor que 1%). Dados de segurança pré-clínica Toxicidade aguda A toxicidade aguda de FASLODEX é baixa. Em roedores, a dose letal mediana foi maior que 70 mg/kg após administração intramuscular (mais que 400 vezes a dose clínica), maior que 50 mg/kg após administração intravenosa e maior que 2000 mg/kg após administração oral. Toxicidade crônica FASLODEX foi bem tolerado em todas as espécies animais nas quais foi testado. Nos estudos de toxicidade com doses intramusculares múltiplas em ratos e cachorros, a atividade antiestrogênica de FASLODEX foi responsável pela maioria dos efeitos vistos, particularmente no sistema reprodutor feminino, mas também em outros órgãos sensíveis a hormônios em ambos os sexos. Não houve evidência de outra toxicidade sistêmica em ratos com doses de até 10 mg/rato a cada 15 dias por 6 meses ou em cachorros com doses de até 40 mg/kg a cada 28 dias por 12 meses. Em estudos com cachorros, após administração oral e intravenosa, foram vistos efeitos no sistema cardiovascular (alterações discretas do segmento S-T no ECG com dose oral e parada sinusal em um cachorro com a dose intravenosa), mas esses efeitos ocorreram em animais expostos a doses bem mais altas de FASLODEX que aquelas administradas em pacientes (Cmáx > 40 vezes) e foram, então, consideradas insignificantes para a segurança da dose clínica em humanos. Mutagenicidade FASLODEX não mostrou potencial genotóxico. Toxicologia reprodutiva FASLODEX mostrou efeitos sobre a reprodução e o desenvolvimento embrionário/fetal consistentes com sua atividade antiestrogênica, em doses similares à dose clínica. Em ratos, FASLODEX causou redução reversível da fertilidade das fêmeas e da sobrevida do embrião (em doses de 0,01 mg/kg/dia e acima), distócia e incidência aumentada de anormalidades fetais, incluindo curvatura do tarso. As coelhas que receberam FASLODEX em dose ≥ 1 mg/kg/dia não mantiveram a gravidez e, em doses de até 0,25 mg/kg/dia, houve aumento do peso placentário e perda pós-implantação, mas sem efeito no desenvolvimento fetal. Carcinogenicidade Um estudo de carcinogenicidade em ratos, por dois anos (administração intramuscular), mostrou aumento da incidência de células tumorais granulosas benignas de ovário em fêmeas que receberam altas doses, 10 mg/rato/15 dias. A indução nestes tumores é consistente com as alterações do mecanismo regulador (feedback) relacionada farmacologicamente em níveis gonadotrópicos causados por antiestrogênio nos ciclos dos animais. Entretanto, este achado não é considerado clinicamente relevante para o uso de fulvestranto em mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado. INDICAÇÃO FASLODEX é indicado para o tratamento de mulheres de qualquer idade e que estejam na pós-menopausa, portadoras de câncer de mama localmente avançado ou metastático, previamente tratadas com terapia endócrina, independente se a pós-menopausa ocorreu naturalmente ou foi induzida. CONTRA-INDICAÇÕES FASLODEX é contra-indicado a pacientes com conhecida hipersensibilidade à droga ou a qualquer componente da fórmula. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS Fulvestranto é metabolizado primariamente no fígado. Em estudos clínicos em pacientes com câncer de mama avançado, FASLODEX foi administrado a pacientes com insuficiência hepática leve (concentração de alanina aminotransferase maior que o limite superior de normalidade mas menor que duas vezes este limite superior) e não houve relação definida entre o clearance de fulvestranto e a insuficiência hepática. O perfil de segurança em pacientes com insuficiência hepática leve foi similar ao visto em pacientes sem insuficiência hepática. Deve-se ter cuidado com o uso de FASLODEX em pacientes com insuficiência hepática de moderada a severa, nos quais o clearance pode estar alterado. Deve-se ter cuidado antes de tratar os pacientes que tenham clearance de creatinina menor do que 30 ml/min (ver item Propriedades Farmacocinéticas). Deve-se ter cuidado antes de tratar os pacientes com sangramento, trombocitopenia ou em uso de anticoagulante. Uso durante a gravidez e a lactação Como esperado com um antiestrogênio potente, estudos em animais têm mostrado toxicidade reprodutiva (ver item Dados de segurança pré-clínica). Fulvestranto é encontrado no leite de ratas em níveis significativamente maiores do que os níveis plasmáticos. O risco potencial para humanos é desconhecido. Além disso, o uso de FASLODEX deve ser evitado em gestantes ou lactantes. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Fulvestranto não inibe significativamente nenhuma das isoenzimas principais do citocromo P450 (CYP) in vitro, e resultados de um estudo de farmacocinética clínica envolvendo co-administração de fulvestranto com midazolam também sugerem que as doses terapêuticas de fulvestranto não terão efeito inibitório na CYP3A4. Em adição, apesar de o fulvestranto ser metabolizado pela CYP3A4 in vitro, o estudo clínico com rifampicina não mostrou alterações do clearance de fulvestranto quando induzido pela CYP3A4 e indiretamente sugere que o clearance do fulvestranto não será afetado pelo inibidor CYP3A4. REAÇÕES ADVERSAS Aproximadamente 47% dos pacientes apresentaram reações adversas. Entretanto, somente em 0,9% dos pacientes a terapia foi suspensa devido a eventos adversos. Os eventos adversos mais comumente relatados foram ondas de calor, náuseas e reações no local da injeção e foram geralmente leves. As reações adversas observadas nos estudos clínicos são apresentadas a seguir: Muito comum (> 10%): Cardiovascular: • Ondas de calor, que foram predominantemente leves. Comum (> 1 a ≤ 10): Gerais: • Reações no local da injeção incluíram dor leve e transitória e inflamação em 7% dos pacientes (1% das injeções), quando administradas injeções únicas de 5 ml. • Cefaléia, geralmente leve. • Astenia, normalmente leve ou moderada. Gastrointestinais: • Distúrbios gastrointestinais incluindo náusea, vômito, diarréia e anorexia, que foram geralmente leves. Pele: • Rash, geralmente leve. Urogenital: • Infecções do trato urinário, geralmente leves. POSOLOGIA E MODO DE USAR Adultas (Incluindo Idosas): A dose recomendada é de 250 mg, a ser administrada por via intramuscular na nádega, com intervalos de 1 mês, em injeção única de 5 ml. É recomendado que a injeção seja administrada lentamente. Crianças: Não é recomendado o uso em crianças ou adolescentes, já que a segurança e a eficácia não foram estabelecidas nestes grupos etários. Pacientes com Insuficiência Renal: Não é recomendado ajuste de dose para pacientes com clearance de creatinina maior do que 30 ml/min. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com clearance de creatinina menor do que 30 ml/min (ver item Precauções e Advertências). Pacientes com Insuficiência Hepática: Não é recomendado ajuste de dose para pacientes com insuficiência hepática leve. A segurança e a eficácia não foram avaliadas em pacientes com insuficiência hepática de moderada a severa (ver item Precauções e Advertências). Idosas: Não é necessário ajuste de dose para pacientes idosas. Interações Que Necessitam Ajuste de Dose: Não existem interações droga-droga conhecidas que necessitem ajuste de dose. Instruções de Uso • Remova a seringa de vidro da embalagem e verifique se não está danificada. • Retire a agulha (SafetyGlide TM) da embalagem. • Quebre o selo de plástico branco que cobre o conector da seringa para remover a borracha de proteção (ver Figura 1). Coloque a agulha (SafetyGlide TM) e gire-a para fixá-la ao conector. • Remova o envoltório da agulha. • Retire o excesso de ar da seringa (uma pequena bolha de ar pode permanecer). • Para uso conveniente, o bisel deve ser orientado para cima, como mostra a Figura 2. • Administre na nádega. • Ative imediatamente o sistema de proteção da agulha após a aplicação, empurrando a alavanca até que a agulha esteja completamente coberta (ver Figura 3). • Confirme visualmente que o dispositivo esteja protegendo completamente a agulha. Se isso não acontecer, descarte imediatamente a agulha em um recipiente adequado. • A agulha SafetyGlide TM não necessita ser esterilizada antes do uso (agulha estéril), portanto, não deve ser manuseada antes do uso. A Becton Dickinson garante que o conteúdo de sua embalagem, fechada ou não danificada, é estéril, não-tóxico e não-pirogênico. Manter o bisel voltado para Ativação do dispositivo de cima proteção da agulha após o uso SUPERDOSAGEM Não há experiência em humanos com superdosagem. Estudos em animais não mostram outros efeitos além daqueles relacionados direta ou indiretamente à atividade antiestrogênica, que foram evidentes com doses altas de fulvestranto. Caso ocorra superdosagem, as pacientes devem ser tratadas sintomaticamente. PACIENTES IDOSAS Vide Posologia e modo de usar. PRODUTO NOVO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS TENHAM INDICADO SUA EFICÁCIA E SUA SEGURANÇA, QUANDO CORRETAMENTE INDICADO E UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS, AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO. MS - 1.1618.0114 Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097 Produzido por: Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG – Alemanha para AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 CNPJ 60.318.797/0001-00 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo AstraZeneca, com exceção da marca SafetyGlide TM , de propriedade de Becton Dickinson and Company. SafetyGlide TM Reorder number 305917 Representação autorizada por Becton Dickinson, Laagstraat 57, B-9140 Temse - Bélgica CDS maio/02 Maio/03 Logo do SAC: 0800-145578.
Lisador - (Dipirona sódica, cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina)
COMPOSIÇÃO E APRESENTAÇÕES: Comprimidos – cada comprimido contém 500 mg de dipirona sódica, 5 mg de cloridrato de prometazina e 10 mg de cloridrato de adifenina. Caixa com 16 e 200 comprimidos. Excipientes: estearato de magnésio, dióxido de silício, talco, amido de milho, açúcar refinado. Gotas* – cada 1,5 mL contém 500 mg de dipirona sódica, 5 mg de cloridrato de prometazina e 10 mg de cloridrato de adifenina. Frasco com 20 mL. Excipientes: propilenoglicol, edetato dissódico, sorbitol, ciclamato de sódio, sacarina, metilparabeno, propilparabeno, essência, corante amarelo mistura, água purificada. Injetável – cada ampola contém 750 mg de dipirona sódica, 25 mg de cloridrato de prometazina e 25 mg de cloridrato de adifenina. Caixas com 3 e 100 ampolas. Excipientes: propilenoglicol, água para injeção. INDICAÇÕES: Manifestações dolorosas em geral; como antitérmico; nas dores espásticas em geral, como cólicas do trato gastrintestinal, cólicas renais e hepáticas; cefaléia; nevralgias, mialgias, artralgias, dores pós-operatórias. CONTRA-INDICAÇÕES: HIPERSENSIBILIDADE A QUALQUER UM DOS COMPONENTES DA FORMULAÇÃO. LESÕES RENAIS OU HEPÁTICAS GRAVES, DISCRASIAS SANGÜÍNEAS. PÚRPURA TROMBOCITOPÊNICA. GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: SEU USO DEVE SER EVITADO NO PRIMEIRO TRIMESTRE E NAS ÚLTIMAS SEIS SEMANAS DE GESTAÇÃO. MESMO FORA DESTES PERÍODOS SEU USO DEVE SER EVITADO E, SE ABSOLUTAMENTE NECESSÁRIO, DEVE SER ADMINISTRADO SOB RIGOROSO CONTROLE MÉDICO. NÃO HÁ DADOS SUFICIENTES SOBRE SUA EXCREÇÃO NO LEITE MATERNO; PORTANTO, DURANTE A LACTAÇÃO, DEVEM SER CONSIDERADOS OS RISCOS E BENEFÍCIOS DE SUA ADMINISTRAÇÃO. PRECAUÇÕES: NOS TRATAMENTOS PROLONGADOS DEVE SER ADMINISTRADO SOB CUIDADO, AVALIANDO-SE PERIODICAMENTE A CRASE SANGÜÍNEA. NOS CASOS DE AMIGDALITE E OUTRAS AFECÇÕES DA OROFARINGE, O PACIENTE DEVE SER CUIDADOSAMENTE CONTROLADO, POIS A DIPIRONA, EMBORA RARAMENTE, PODE CAUSAR GRANULOCITOPENIA OU AGRANULOCITOSE COM ANGINA AGRANULOCÍTICA, QUE É UM QUADRO GRAVE, REQUERENDO IMEDIATA SUSPENSÃO DO TRATAMENTO E MEDIDAS ADEQUADAS. NÃO SE RECOMENDA O USO DESTE MEDICAMENTO EM CRIANÇAS ABAIXO DE 3 MESES OU COM MENOS DE 5 KG. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: DURANTE O USO DESTE PRODUTO NÃO DEVEM SER INGERIDAS BEBIDAS ALCOÓLICAS, POIS PODE HAVER POTENCIALIZAÇÃO DE EFEITOS. NÃO DEVE SER ADMINISTRADO SIMULTANEAMENTE COM OUTROS DEPRESSORES DO SNC, POIS PODE HAVER POTENCIALIZAÇÃO DE EFEITOS. O USO CONCOMITANTE COM A CICLOSPORINA PODE OCASIONAR REDUÇÃO DOS NÍVEIS DESTA. REAÇÕES ADVERSAS: PACIENTES SENSÍVEIS PODEM TER REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE, EM GERAL DEVIDO À DIPIRONA. A FORMA MAIS GRAVE, EMBORA BASTANTE RARA, É A AGRANULOCITOSE OU GRANULOCITOPENIA. ASSIM, SE SURGIREM LESÕES DAS MUCOSAS, PRINCIPALMENTE DA CAVIDADE ORAL, O MÉDICO DEVE SER IMEDIATAMENTE NOTIFICADO E O MEDICAMENTO SUSPENSO. PACIENTES COM ANTECEDENTES DE SENSIBILIDADE A OUTRAS DROGAS PODEM TER RISCO MAIOR DE REAÇÃO ALÉRGICA À DIPIRONA. OUTRAS REAÇÕES ADVERSAS QUE PODEM OCORRER SÃO SONOLÊNCIA, CANSAÇO E EFEITO SEDATIVO, DEVIDO À PROMETAZINA. ELA PODE SER RESPONSÁVEL POR OUTRAS REAÇÕES ADVERSAS DEVIDO AOS ANTI-HISTAMÍNICOS EM GERAL. A ADIFENINA PODE CAUSAR REAÇÕES DO TIPO ANTIMUSCARÍNICOS QUE INCLUEM BOCA SECA E REDUÇÃO DAS SECREÇÕES DE MODO GERAL, BEM COMO EFEITOS OCULARES, QUE INCLUEM FOTOFOBIA E DIFICULDADE DE ACOMODAÇÃO VISUAL. POSOLOGIA: Injetável: dose média: a 1 ampola por via intramuscular, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores ou mais próximas devem ser cuidadosamente controladas pelo médico. Comprimidos: dose média: 1 a 2 comprimidos, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores, a critério médico. Gotas: dose média para adultos: 30 a 60 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores, a critério médico. Dose média para crianças: de 3 meses a 2 anos: 4 a 8 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Acima de 2 anos: 8 a 16 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores, a critério médico. SUPERDOSAGEM: recomenda-se aspiração e lavagem gástrica ou indução de êmese. Se não for possível, pode ser administrado carvão ativado para diminuir a absorção. As duas medidas podem ser tomadas simultaneamente, além das medidas gerais que se façam necessárias. A PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO. Reg. MS nº 1.0394.0048.
Novabupi® / Novabupi isobárica® - cloridrato de levobupivacaína
NOVABUPI®/NOVABUPI ISOBÁRICA® - cloridrato de levobupivacaína com e sem vasoconstritor - cloridrato de levobupivacaína solução livre de conservantes - INDICAÇÕES: NOVABUPI® : Produção de anestesia local ou regional em cirurgia e obstetrícia e para o controle da dor pós-operatória. NOVABUPI Isobárica®: Utilizada para produção de raquianestesia, em procedimentos nos quais a técnica estiver indicada. CONTRA-INDICAÇÕES: ·Hipersensibilidade ao fármaco ou a qualquer anestésico do tipo amida. NOVABUPI® com vasoconstritor: Hipersensibilidade aos bissulfitos ·Bloqueio anestésico paracervical obstétrico. Deve-se ter em mente a possibilidade da participação da epinefrina, na piora de quadros como hipertensão arterial, moléstias vasculares periféricas, diabetes, hipertireoidismo e em pacientes em tratamento com antidepressivos tricíclicos. NOVABUPI® Isobárica: Não deve ser utilizada nas situações que contra-indiquem a raquianestesia. CUIDADOS E ADVERTÊNCIAS: É essencial aspiração de sangue ou fluido cefalorraquideano antes de se injetar qualquer anestésico local. A aspiração negativa não garante que a injeção IV ou intratecal seja evitada. Não se recomenda para situações de emergência. NOVABUPI® não deve ser usada para produção de bloqueio anestésico paracervical obstétrico. Anestesia IV regional não deve ser realizada. Deve-se ter cautela no uso das concentrações maiores de NOVABUPI®, pois a chance de complicações neurológicas e cardíacas é maior. PRECAUÇÕES: A injeção IV de NOVABUPI® pode causar hipotensão, arritmia, bradicardia, parada cardíaca, coma e morte. Devem estar disponíveis para uso imediato oxigênio, medicamentos e equipamentos de reanimação. Administrar com precaução a pacientes com hipotensão, hipovolemia ou função cardiovascular alterada. Monitorar sinais vitais e estado de consciência do paciente após cada injeção do produto. Usar com precaução em pacientes com doenças hepáticas. Administrar em volumes incrementais com tempo suficiente entre as doses para detectar toxicidade. As doses recomendadas não devem ser excedidas. Gravidez - Categoria B: Usar somente se os benefícios justificarem os riscos para o feto. Trabalho de Parto e Parto: Podem ocorrer reações adversas na gestante, feto e recém-nascido. A freqüência cardíaca do feto deve ser monitorizada continuamente. Deve-se evitar a injeção espinhal de NOVABUPI® durante a contração uterina em função da possibilidade de dispersão cefálica da droga. Amamentação: Administrar com cautela a mulheres em período de amamentação. Uso Pediátrico: Segurança e eficácia ainda não foram estabelecidas. Uso Geriátrico: Não foram observadas diferenças na segurança e eficácia entre esses indivíduos e indivíduos mais jovens. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Administração conjunta com outros anestésicos locais ou substâncias relacionadas estruturalmente aos anestésicos locais do tipo amida podem ter seus efeitos tóxicos aumentados. Podem alterar o metabolismo de levobupivacaína: fenitoína, fenobarbital, rifampicina, cetoconazol, ritonavir, eritromicina, verapamil, omeprazol, furafilina e claritromicina. Drogas vasopressoras e ocitócicas do tipo ergot podem causar hipertensão grave persistente ou acidentes cerebrovasculares. Fenotiazinas e as butirofenonas podem alterar o efeito pressor da epinefrina. Arritmias cardíacas graves podem ocorrer se preparações contendo epinefrina são empregadas durante ou após a administração de anestésicos inalatórios. REAÇÕES ADVERSAS: Hipotensão, náusea, dor pós-operatória, febre, vômito, anemia, prurido, dor, cefaléia, constipação, vertigem e angústia fetal. A paralisia respiratória ou hipoventilação pode aparecer devido à extensão ascendente do nível de anestesia espinhal. POSOLOGIA: Usar uma dose teste adequada de solução de anestésico local de curta duração, contendo epinefrina, antes da indução do completo bloqueio nervoso por via epidural. CONDUTA NA SUPERDOSAGEM: É fundamental o cuidadoso e constante monitoramento dos sinais vitais, respiratório e cardiovascular e do estado de consciência do paciente, após cada injeção do anestésico local. Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser administrado oxigênio. Reações tóxicas sistêmicas, hipoventilação ou apnéia: estabelecimento imediato de acesso para a manutenção das vias aéreas e ventilação efetiva, assistida ou controlada, com 100% de oxigênio, com pressão positiva. Isto deverá prevenir as convulsões caso ainda não tenham ocorrido. A hipotensão devido ao relaxamento simpático pode ser tratada com infusão de cristalóides e agentes vasopressores (epinefrina e efedrina). Se houver convulsão, deve-se administrar anticonvulsivantes (benzodiazepínicos, barbitúricos ou relaxantes musculares). CRISTÁLIA - Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda - Farm. Resp.: Dr. Joaquim A. dos Reis - CRF-SP nº 5061- Rod. Itapira-Lindóia, km 14 – Itapira - SP – CNPJ nº 44.734.671/0001-51 -SAC 0800-7011918 - Nº do Lote, data de Fabricação e Prazo de Validade: vide rótulo/caixa. Classificação: Venda sob Prescrição Médica - Uso Restrito a Hospitais - Reg. MS nº: 1.0298.0160 (com vasoconstritor) - Reg. MS nº 1.0298.0315 (sem vasoconstritor). A PERSISTIREM OS SINTOMAS, O MÉDICO DEVERÁ SER CONSULTADO.
Piperacilina Sódica + Tazobactama Sódica - Medicamento Genérico Lei 9787/99
Documento Resumido do Produto

Para detalhes, vide bula do produto- - USO ADULTO, Uso intravenoso exclusivo, frasco-ampola. COMPOSIÇÃO E FORMA TERAPÊUTICA: 2,25g [Piperacilina 2g (2,085 g de Piperacilina sódica) /Tazobactama 250 mg (269,20 mg de Tazobactama Sódica)]; 4,5g [Piperacilina 4g (4,17 g de Piperacilina sódica) / Tazobactama 500 mg (538,40 mg de Tazobactama Sódica)]. INDICAÇÃO TERAPÊUTICA: Infecções bacterianas sistêmicas e/ou locais em trato respiratório inferior, trato urinário, intra-abdominais, pele e estruturas, septicemia bacteriana, ginecológicas, pacientes neutropênicos (associado à aminoglicosídeos), osteo-articulares, polimicrobianas (organismos aeróbicos e anaeróbicos: pele e suas estruturas, intra-abdominal, trato respiratório superior e inferior, ginecológico). Organismos sensíveis à piperacilina e produtores de b-lactamase. Infecções mistas e tratamento presuntivo de infecções graves (terapia antimicrobiana deve ser ajustada com resultados de cultura e testes de sensibilidade realizados antes do tratamento para a identificação dos organismos causadores da infecção). Sinergia com aminoglicosídeos contra certas cepas de Pseudomonas aeruginosa (combinação efetiva em doses terapêuticas completas em pacientes com comprometimento imunológico). CONTRA-INDICAÇÕES: Hipersensibilidade a piperacilina sódica, tazobactam Sódico, pecinilinas e/ou cefalosporinas ou inibidores da b- lactamase. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES: Hipersensibilidade grave/anafilaxia (história de sensibilidade a múltiplos alérgenos); reações graves de hipersensibilidade com cefalosporina (investigação sobre hipersensibilidade prévia a penicilinas, cefalosporinas e outros alérgenos.). Se reação alérgica grave durante o tratamento, suspender o antibiótico e instituir terapia adequada como epinefrina e outras medidas de emergência. Possível colite pseudomembranosa induzida por antibiótico (risco de vida) se diarréia grave e persistente (retirar antibiótico e iniciar terapia adequada). Não utilizar inibidores do peristaltismo. Monitorização das funções renal, hepática e hematopoiética durante tratamento prolongado. Em insuficiência renal pode ocorrer manifestações hemorrágicas (com anormalidades nos testes de coagulação) e o antibiótico deve ser suspenso com início de tratamento apropriado. Durante tratamento prolongado, possível superinfecções com organismos resistentes. Se doses superiores às recomendadas, pode ocorrer excitabilidade neuromuscular ou convulsões. Considerar teor de sal em dietas com restrição de sal: 2 g / 250 mg corresponde a 4,69 MEQ (108 MG) DE SÓDIO e 4 G / 500 MG a 9,39 MEQ (216 MG) DE SÓDIO. Pacientes com reservas de potássio baixas, terapia citotóxica ou diuréticos devem ser monitorados quanto à hipocalemia. Pacientes tratados por gonorréia (altas doses, curto período de tempo) podem ter sintomas de incubação da sífilis mascarados ou atrasados (qualquer lesão suspeita primária, colher material para exame de campo escuro e exames sorológicos por no mínimo 4 meses). TESTES LABORATORIAIS: Monitorizar função hematopoiética no tratamento prolongado (superior a 21 dias). USO NA GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: Tratar mulheres grávidas ou lactantes apenas se benefício terapêutico superar risco à paciente e ao feto. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: Probenecida concomitante prolonga a meia-vida e diminui o clearance renal do antibiótico sem alterar o pico de concentração plasmática. Não interação com a vancomicina. Redução da AUC, clearance renal e recaptação urinária da tobramicina (em disfunção renal grave, alteração de parâmetros farmacocinéticos). Inativação de aminoglicosídeos na presença das penicilinas (formação de complexo penicilina-aminoglicosídeo microbiologicamente inativos e de toxicidade desconhecida). Prolongamento de bloqueio neuromuscular do vecurônio quando administração concomitante (relaxante muscular não despolarizante pode ter bloqueio neuromuscular prolongado). SEMPRE administração isolada em soluções intravenosas no uso concomitante com outro antibiótico. Monitorização regular dos parâmetros de coagulação se administração concomitante de altas doses de heparina, anticoagulantes orais e outras drogas afetando sistema de coagulação sangüínea e/ou a função trombocítica. INTERAÇÃO LABORATORIAL: Uso de testes de glicose baseados em reações enzimáticas glicoseoxidase (reação falso-positiva para glicosúria pelo método de redução de cobre). REAÇÕES ADVERSAS: Eventos adversos inespecíficos e relacionados aos seguintes sistemas: nervoso autônomo e central, cardiovascular, gastrintestinal, metabólico e nutricional, músculo- esquelético, coagulação, reprodutor feminino, renal, pulmonar, hipersensibilidade, órgãos do sentido e pele e anexos Eventos adversos relacionados à exames laboratoriais: hematológicos, coagulação, função hepática, função renal, anormalidades eletrolíticas, hiperglicemia e diminuição da proteína total ou albumina. SUPERDOSAGEM: Sem antídoto específico. Medidas médicas intensivas para: excitabilidade motora ou convulsões (agentes anticonvulsivantes); reações alérgicas graves/anafiláticas (anti-histamínicos, corticosteróides, drogas simpatomiméticas e, se necessário, oxigênio e respiração artificial). ADMINISTRAÇÃO E POSOLOGIA: Infusão intravenosa lenta (período > 20 a 30 minutos.).Adultos e jovens > 12 anos: 4,5 g de 8/8 horas. Dose depende da gravidade e localização da infecção (variação de 2,25 g a 4,5 g a cada seis, oito ou 12 horas.) Insuficiência renal: Ajuste pelo clearance de creatinina. Duração do tratamento: Infecções agudas, cinco dias e continuar por mais 48 horas após melhora dos sintomas clínicos ou da febre. INSTRUÇÕES PARA RECONSTITUIÇÃO E DILUIÇÃO PARA USO INTRAVENOSO: Não compatível e não deve ser diluído com Ringer lactato. INCOMPATIBILIDADES FARMACÊUTICAS: Não misturar outras substâncias / antibióticos na mesma seringa ou frasco de infusão. Não administrar em soluções com somente bicarbonato de sódio. Não adicionar a sangue e derivados ou a hidrolisados de albumina. USO RESTRITO A HOSPITAIS. Venda sob Prescrição Médica. Registro MS: 1.0043.0810 Farm. Resp.: Dr. Jairo de Almeida Utimi CRF-SP n.º: 20 500. EUROFARMA LABORATÓRIOS LTDA. Av. Vereador José Diniz, 3465, Campo Belo, São Paulo – SP. E-mail: euroatende@eurofarma.com.br. CNPJ: 61.190.096/0001-92 Indústria Brasileira CENTRAL DE ATENDIMENTO EUROFARMA – 0800 704 3876
Reyataz (sulfato de atazanavir)
Forma Farmacêutica e Apresentações: Comprimidos 7,5 mg e 30 mg, apresentados em blister com 12 comprimidos. Comprimidos 7,5 mg contém: paracetamol 500 mg, fosfato de codeína 7,5 mg; Comprimidos 30 mg contém: paracetamol 500 mg, fosfato de codeína 30 mg. Uso adulto e pediátrico. Indicações e Posologia: Tylex® 7,5 mg: alívio de dores de intensidade leve, como as que acompanham os estados gripais e pequenos ferimentos ou contusões. Tylex® 30 mg: alívio de dores de grau moderado a intenso, como nas decorrentes de traumatismos (entorses, luxações, contusões, distensões, fraturas), pós-operatório, pós-extração dentária, neuralgia, lombalgia, dores de origem articular e condições similares. A dose deve ser ajustada de acordo com a intensidade da dor e a resposta do paciente: 1 cp a cada 4 hs. Nas dores de grau mais intenso (como por exemplo, as decorrentes de determinados pós-operatórios, traumatismos graves, neoplasias) recomenda-se 2 cp a cada 4 hs. Contraindicações: hipersensibilidade ao paracetamol ou à codeína. Precauções e Advertências: A codeína pode induzir dependência do tipo morfínico e portanto, apresenta potencial para provocar o hábito. Nos casos de trauma craniano ou outras lesões intracranianas, ou quando há um aumento prévio da pressão intracraniana os efeitos de depressão respiratória característicos dos narcóticos podem ser intensificados. Os analgésicos do tipo narcótico podem provocar efeitos colaterais que chegam a mascarar o quadro clínico decorrente de traumas cranianos. A administração deste produto assim como de outros analgésicos narcóticos pode mascarar o diagnóstico ou a evolução clínica de pacientes com quadros de abdômen agudo. Tylex® deve ser administrado com cautela em pacientes idosos ou debilitados, e em pacientes portadores de insuficiência hepática ou renal, doença de Addison ou hipertrofia prostática. O emprego de Tylex® não é recomendado durante a gravidez e lactação. A segurança e a eficácia em crianças abaixo de 3 anos de idade ainda não foi estabelecida, portanto, seu uso não é recomendado. Interações Medicamentosas: emprego concomitante com outros depressores do sistema nervoso central poderá provocar um efeito depressivo potencializado ou aditivo. Nestes casos, a dose de uma ou ambas as drogas deverá ser reduzida. O uso de inibidores da M.A.O. ou antidepressivos triciclicos com preparações de codeína pode provocar aumento do efeito antidepressivo ou da codeína. Anticolinérgicos e codeína, quando usados concomitantemente podem produzir íleo paralítico. Reações Adversas mais frequentes: tontura, sedação, náusea e vômito. Estes efeitos se manifestam de forma mais proeminente em pacientes ambulatoriais do que em pacientes hospitalizados. Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção de Receita . Janssen-Cilag Farmacêutica. MS-1.1236.3332. Informações adicionais para prescrição: vide bula completa. INFOC 0800.7013017 - www.janssencilag.com.br Cód: R–518100/1 Durogesic® - Formulação de liberação controlada transdérmica (Adesivo) do fentanil. É um agente analgésico opióide eficaz, que preenche os critérios de etapa III da escala analgésica da OMS, indicado no tratamento da dor crônica e da dor de difícil manejo que necessite de analgesia com opióides, como a dor oncológica. Suas principais vantagens são: a conveniência e o perfil farmacocinético da via parenteral, por técnica não invasiva; facilidade de aplicação; boa tolerabilidade (local e sistêmica, incluindo baixa incidência de constipação); posologia cômoda (1 adesivo a cada 3 dias). I nformações Úteis Atualização Terapêutica Apoio
Ultracet® - (Paracetamol e Cloridrato de Tramadol) - Bula resumida
Ultracet* (Paracetamol e Cloridrato de Tramadol) Forma farmacêutica e apresentações: Comprimidos com 325 mg de paracetamol e 37,5mg de cloridrato de tramadol em embalagens contendo 10, 12, 20 e 30 comprimidos Uso Adulto. Indicações e Posologias: Dores moderadas a severas de caráter agudo, subagudo e crônico. A dose diária máxima de Ultracet* é 1 a 2 cp a cada 4 a 6 horas de acordo com a necessidade para alívio da dor, até o máx de 8 cp/dia. Condições dolorosas crônicas: iniciado com 1 cp/dia e aumentado em 1 cp a cada 3 dias, conforme a tolerância do paciente, até a dose de 4 cp/dia. Após, Ultracet* pode ser adm na dose de 1-2 cp a cada 4-6 horas, até o máx de 8 cp/dia. Nas condições dolorosas agudas, o tratamento pode ser iniciado com a dose terapêutica completa (1-2 cp a cada 4-6 horas), até o máximo de 8 cp/dia. Contra-indicações: hipersensibilidade ao paracetamol, ao tramadol, aos opióides ou aos outros componentes da fórmula; intoxicações agudas pelo álcool, hipnóticos, analgésicos de ação central, opióides ou psicotrópicos; pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase (MAO) ou tratados com estes agentes nos últimos 14 dias. Gravidez e lactação: somente deverá ser usado em gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto. Ultracet* não é recomendado como medicação pré-operatória obstétrica ou na analgesia pós-parto em lactantes, pois a segurança em lactentes e recém-nacidos não foi estudada. Precauções e Advertências: convulsões foram relatadas em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. O risco de convulsões está aumentado com doses de tramadol acima das recomendadas, em pacientes tomando inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressivos tricíclicos e outros compostos tricíclicos ou opióides, inibidores da mao, neurolépticos ou outros fármacos que reduzem o limiar convulsivo, pacientes com epilepsia, aqueles com história de convulsões ou em pacientes com risco reconhecido para convulsões. Não deve ser administrado a pacientes dependentes de opióides. Deve ser usado com cautela e em dose reduzida em pacientes recebendo depressores do SNC. Alcoólatras crônicos podem estar sob risco aumentado de toxicidade hepática com o uso excessivo de paracetamol. A dose recomendada não deve ser excedida. Não deve ser administrado em conjunto com outros produtos à base de tramadol ou paracetamol. Deve ser administrado com cautela em pacientes sob risco de depressão respiratória. Deve ser usado com cautela em pacientes com pressão intracraniana aumentada ou traumatismo craniano. Não é recomendado em pacientes com disfunção hepática grave. pode afetar a habilidade mental ou física necessária para a realização de tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas. Abstinência: sintomas como ansiedade, sudorese, insônia, rigidez, dor, náusea, tremores, diarréia, sintomas do trato respiratório superior, piloereção e, raramente, alucinações podem ocorrer se Ultracet* for descontinuado de forma abrupta. Interações medicamentosas: Inibidores da mao; carbamazepina; quinidina; varfarina; uso de anticonvulsivantes a longo prazo; diflusinal; inibidores da CYP2D6, como fluoxetina, paroxetina e amitriptilina. Reações Adversas: reações mais comuns: vertigem, náusea e sonolência; reações comuns: astenia, fadiga, ondas de calor; cefaléia, tremor; dor abdominal, constipação, diarréia, dispepsia, flatulência, boca seca, vômito; anorexia, ansiedade, confusão, euforia, insônia, nervosismo; prurido, “rash”, sudorese aumentada. Superdose: Ultracet* é uma associação de dois fármacos, o quadro clínico de uma dose excessiva pode incluir sinais e sintomas de toxicidade de tramadol, de paracetamol ou de ambos. Os sintomas iniciais do tramadol incluem depressão respiratória e/ou convulsões e do paracetamol, observados dentro das primeiras 24 horas, incluem: anorexia, náusea, vômito, mal estar, palidez e diaforese. Ao tratar uma dose excessiva de tramadol, a atenção principal deve ser: manutenção de ventilação adequada, tratamento de suporte e administrar naloxona. O tratamento do paracetamol inclui suporte da função cardiorespiratória e medidas para reduzir a absorção do medicamento. Vômito pode ser induzido mecanicamente ou com xarope de ipeca. A acetilcisteína deve ser iniciada e continuada por um curso completo de tratamento. Venda sob prescrição médica. Só pode ser vendido com retenção da receita. Janssen-Cilag Farmacêutica. MS-1.1236.3356Informações adicionais para prescrição: vide bula completa. INFOC 0800.7013017 - www.janssencilag.com.br Cód: R–549000/1
Zoladex® 3,6 mg e Zoladex® LA 10,8 mg - ACETATO DE GOSERELINA
Atenção: seringa com novo sistema de proteção da agulha 3,6mg e 10,8mg FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO Depot e depot de liberação prolongada. Embalagem com uma seringa para injeção subcutânea abdominal previamente carregada com um depot cilíndrico estéril, de coloração cremosa, no qual o acetato de gosserrelina é disperso em uma matriz biodegradável. USO ADULTO COMPOSIÇÃO Cada depot contém: acetato de gosserrelina.........................3,6mg ou 10,8mg Excipiente: lactato-glicolato. INFORMAÇÕES AO PACIENTE Ação esperada do medicamento: a melhora dos sintomas é observada no decorrer do tratamento. Cuidados de armazenamento conservar em temperatura inferior a 25ºC. Não congelar. O conteúdo da embalagem é estéril até sua abertura. Portanto, não utilize o produto caso sua embalagem interna esteja aberta. Prazo de validade: vide cartucho. Não use medicamento com prazo de validade vencido. Gravidez e lactação: informe a seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe ao médico se está amamentando. ZOLADEX® não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que estejam amamentando. Cuidados de administração: siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, a dose e a duração do tratamento. Mulheres que fazem uso de ZOLADEX® não devem tomar anticoncepcionais injetáveis nem pílulas. Durante o tratamento deve ser utilizado um método anticoncepcional não-hormonal. Seu médico irá orientá-la a esse respeito. Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: durante o tratamento com ZOLADEX® podem ocorrer ondas de calor, dificuldade para urinar, dor nos ossos e, às vezes, reações na pele. Informe a seu médico o aparecimento de reações desagradáveis. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias: enquanto estiver em tratamento com ZOLADEX® não tome nenhum outro medicamento sem o consentimento de seu médico. Contra-indicações e precauções: ZOLADEX® é contra-indicado para mulheres grávidas ou amamentando e não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao produto ou a outros agonistas do LHRH. Após a aplicação de ZOLADEX®, não mexa no local até sua próxima visita ao médico. Informe seu médico de qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o tratamento. Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas: não há evidência de que a administração de ZOLADEX® resulte em comprometimento da habilidade de dirigir autos ou operar máquinas. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE. INFORMAÇÕES TÉCNICAS CARACTERÍSTICAS Propriedades Farmacodinâmicas ZOLADEX® é um análogo sintético do hormônio de liberação do hormônio luteinizante (LHRH) que ocorre naturalmente. A administração crônica de ZOLADEX® resulta na inibição da secreção de hormônio luteinizante (LH) pela pituitária, o que leva a uma queda nas concentrações séricas de testosterona nos homens e de estradiol nas mulheres. Assim como outros agonistas do LHRH, ZOLADEX® inicialmente pode aumentar, de forma transitória, as concentrações séricas de testosterona no homem e de estradiol nas mulheres. Em homens, por volta do 21o. dia após a primeira injeção do depot, as concentrações de testosterona caem para uma faixa de castração e assim permanecem com o tratamento contínuo a cada 28 dias e 12 semanas, com as dosagens de 3,6mg e 10,8mg, respectivamente. Essa inibição leva à regressão do tumor da próstata e à melhora sintomática na maioria dos pacientes. Se em circunstâncias excepcionais a administração não for repetida após 3 meses quando do uso de ZOLADEX® LA 10,8mg, os dados indicam que os níveis de testosterona de castração são mantidos por até 16 semanas na maioria dos pacientes. Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas por volta do 21o. dia após a primeira injeção do depot de 3,6mg e, com o tratamento contínuo a cada 28 dias, permanecem suprimidas em níveis comparáveis àqueles observados em mulheres na pós-menopausa. Essa supressão está associada com a diminuição da espessura do endométrio, a supressão do desenvolvimento folicular dentro do ovário e a uma resposta do câncer de mama hormônio-dependente (tumores que são RE positivos e/ou RPg positivos), endometriose e leiomioma uterino e irá resultar em amenorréia na maioria das pacientes. Em mulheres, as concentrações séricas de estradiol são suprimidas ao redor de 4 semanas após a primeira injeção do depot de 10,8mg e, permanecem assim até o final do período de tratamento. Em pacientes com estradiol já suprimido por um análogo do LHRH, a supressão é mantida com a mudança da terapia para ZOLADEX® LA 10,8mg. A supressão do estradiol está associada com uma resposta da endometriose e dos leiomiomas uterinos, resultando em amenorréia na maioria das pacientes. O tratamento com análogos do LHRH pode causar a ocorrência de menopausa natural. Raramente, algumas mulheres não retornam a menstruar após o término da terapia. No início do tratamento com ZOLADEX®, algumas mulheres podem apresentar sangramento vaginal de duração e intensidade variáveis. Tal sangramento representa, provavelmente, supressão do estrógeno e espera-se que pare espontaneamente. Propriedades Farmacocinéticas A biodisponibilidade de ZOLADEX® é quase que completa. Sua administração a cada 4 e 12 semanas na dosagem de 3,6mg e 10,8mg, respectivamente, assegura a manutenção de concentrações eficazes, sem acúmulo nos tecidos. ZOLADEX® apresenta pouca ligação às proteínas plasmáticas e possui uma meia-vida de eliminação sérica de duas a quatro horas em pacientes com função renal normal, a qual é aumentada na presença de função renal comprometida. Para o composto administrado mensalmente ou trimestralmente na formulação em depot 3,6mg ou 10,8mg, respectivamente, essa alteração apresentará um efeito mínimo. Por essa razão, não é necessária nenhuma modificação de dose para esses pacientes. Não há alteração significante da farmacocinética em pacientes com insuficiência hepática. INDICAÇÕES ZOLADEX® 3,6mg é indicado para: - Controle de câncer prostático passível de manipulação hormonal. - Controle de câncer de mama passível de manipulação hormonal, em mulheres em pré e perimenopausa. - Controle da endometriose, aliviando os sintomas, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões endometriais. - Controle de leiomioma uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas, inclusive a dor. É utilizado previamente à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória. - Diminuição da espessura do endométrio, utilizado antes da ablação endometrial. - Fertilização assistida: bloqueio hipofisário na preparação para a superovulação. ZOLADEX® LA 10,8mg é indicado para: - Controle de câncer prostático passível de manipulação hormonal. - Controle da endometriose, aliviando os sintomas, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões endometriais. - Controle de leiomioma uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas, inclusive a dor. É utilizado previamente à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória. CONTRA-INDICAÇÕES É contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade grave conhecida à gosserrelina ou a qualquer componente do produto, grávidas e lactantes. PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS O tratamento deve ser realizado sob a supervisão de médico experiente em quimioterapia antineoplásica. Inicialmente o acetato de gosserrelina, como outros agonistas do LHRH, acarreta aumento temporário dos níveis séricos de testosterona. Podem ocorrer piora temporária dos sintomas ou ocorrência adicional de sinais e sintomas de câncer prostático durante as primeiras semanas de tratamento. Como outros agonistas do LHRH, casos isolados de obstrução ureteral e compressão da medula espinhal têm sido observados. Caso isso ocorra, o tratamento padrão deve ser instituído e, em casos extremos, deve-se considerar uma orquiectomia. Após tratamento repetido a longo prazo com ZOLADEX®, observou-se um aumento na incidência de tumores benignos da pituitária em ratos machos. Embora essa descoberta seja semelhante ao que se observou anteriormente nesta espécie após castração cirúrgica, não se estabeleceu qualquer relevância dela em relação ao homem. Em camundongos, a administração a longo prazo de múltiplos das doses para seres humanos produziu alterações histológicas em algumas regiões do sistema digestivo. Elas se manifestaram por hiperplasia celular das ilhotas pancreáticas e uma proliferação celular benigna na região pilórica do estômago, também relatadas como lesões espontâneas nessa espécie. A relevância clínica desses achados não está esclarecida. O uso de ZOLADEX® em homens com risco específico de desenvolver obstrução ureteral ou compressão da medula espinhal deve ser cuidadosamente avaliado, e os pacientes devem ser acompanhados de perto durante o primeiro mês de tratamento. Se a compressão de medula espinhal ou comprometimento renal devido à obstrução ureteral estiverem presentes, ou existir a possibilidade de sua ocorrência, deve-se instituir tratamento específico para essas complicações. Deve-se levar em consideração a relação risco/benefício quando existem os seguintes problemas médicos: metástases vertebrais, sensibilidade ao fármaco e uropatia obstrutiva. Pacientes do sexo feminino que estejam fazendo uso de ZOLADEX® devem adotar métodos anticoncepcionais não-hormonais durante o tratamento. O uso de agonistas do LHRH em mulheres pode causar uma diminuição da densidade mineral óssea. Dados preliminares sugerem que o uso de ZOLADEX® 3,6mg em combinação com tamoxifeno para pacientes com câncer de mama, pode reduzir perda mineral óssea. Embora não existam dados específicos com o uso de ZOLADEX® LA 10,8mg, os dados de estudos com ZOLADEX® 3,6mg sugerem que pode haver alguma recuperação da mineralização óssea após a interrupção da terapia. Em pacientes recebendo ZOLADEX® 3,6mg para o tratamento de endometriose, a adição de terapia de reposição hormonal (um agente estrogênico diariamente e um agente progestagênico) reduziu a perda da densidade mineral óssea e os sintomas vasomotores. Não há experiência sobre o uso de terapia de reposição hormonal em mulheres recebendo ZOLADEX® LA 10,8mg. Dados preliminares sugerem que o uso de bifosfonados em combinação com agonistas do LHRH podem reduzir a perda mineral óssea em homens. Após a interrupção da terapia com ZOLADEX® LA 10,8mg, o tempo para o retorno da menstruação pode ser prolongado em algumas pacientes. O uso de ZOLADEX® pode causar aumento da resistência cervical e cautela deve ser tomada ao dilatar a cérvix. Até o momento não há dados clínicos sobre a eficácia do tratamento de afecções ginecológicas benignas com ZOLADEX® por períodos superiores a seis meses. Uso pediátrico ZOLADEX® não é indicado para crianças, pois a segurança e a eficácia da gosserrelina não foram estabelecidas nesse grupo de pacientes. Reprodução assistida ZOLADEX® 3,6mg deve ser apenas administrado como parte de um regime para a reprodução assistida, sob supervisão de um especialista experiente da área. Assim como para outros agonistas do LHRH, existem alguns relatos de síndrome de hiperestimulação ovariana (SHO) associada ao uso de ZOLADEX® 3,6mg em combinação com gonadotrofinas. O ciclo de estimulação deve ser cuidadosamente monitorado para identificar pacientes com risco de desenvolver essa síndrome. A gonadotrofina humana (hCG) deve ser bloqueada, se apropriado. Recomenda-se cautela ao usar ZOLADEX® 3,6mg em regimes de reprodução assistida em pacientes com síndrome do ovário policístico, pois pode haver aumento do recrutamento de folículos. Uso durante a gravidez e lactação ZOLADEX® não deve ser utilizado durante a gravidez, pois há um risco teórico de aborto ou anormalidade fetal se forem utilizados agonistas do LHRH na gravidez. Mulheres potencialmente férteis devem ser cuidadosamente examinadas antes do início do tratamento para excluir uma possível gravidez. Devem ser utilizados métodos anticoncepcionais não-hormonais durante o tratamento. Somente após o retorno da menstruação poderão ser utilizados métodos contraceptivos hormonais. A possibilidade de gravidez deve ser excluída antes que ZOLADEX® 3,6mg seja utilizado para fertilização assistida. Quando empregado com esse fim, não há evidência clínica que sugira uma associação causal entre ZOLADEX® 3,6mg e qualquer anormalidade subseqüente de desenvolvimento de oócito ou gravidez e parto. O uso de ZOLADEX® durante o período de amamentação é contra-indicado. Testes Laboratoriais A administração de ZOLADEX® em doses terapêuticas resulta na supressão do sistema pituitário-gonadal. Os testes diagnósticos das funções pituitárias gonadotrópica e gonadal realizados durante o tratamento com ZOLADEX® e até que o fluxo menstrual seja retomado podem apresentar resultados alterados devido a seu efeito supressor. Geralmente a função normal é restaurada dentro de 12 semanas após a interrupção do tratamento. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS Não são conhecidas até o momento. REAÇÕES ADVERSAS Raros incidentes de reações de hipersensibilidade, entre elas algumas manifestações de anafilaxia, foram reportados. Foram relatados artralgia, parestesias inespecíficas e rashes cutâneos, geralmente leves, que regrediram sem descontinuação do tratamento. Alterações na pressão sangüínea, que podem se manifestar sob forma de hipotensão ou hipertensão, foram ocasionalmente observadas em pacientes que estavam sob uso de ZOLADEX®. As alterações são normalmente transitórias e resolvem-se durante a continuação da terapia ou após seu término. Raramente tais mudanças foram suficientes para exigirem intervenção médica, incluindo cessação da terapia com ZOLADEX®. Assim como para outros agentes dessa classe, foram relatados casos muito raros de apoplexia hipofisária após a administração inicial de ZOLADEX® 3,6mg. Homens Inicialmente, alguns pacientes com câncer de próstata podem sentir aumento temporário de dor óssea, a qual pode ser controlada sintomaticamente. Registraram-se casos isolados de obstrução ureteral e compressão da medula espinhal. Efeitos farmacológicos em homens incluem ondas de calor, sudorese e diminuição da potência que raramente requerem suspensão do tratamento. Pouco freqüentemente foram observados inchaço e hipersensibilidade das mamas. O uso de agonistas do LHRH em homens pode causar perda da densidade mineral óssea. Nos estudos clínicos controlados de ZOLADEX® 3,6mg, os seguintes eventos foram reportados como reações adversas maiores do que 5% dos pacientes: sintomas no trato urinário inferior, letargia, dor (piora nos primeiros 30 dias), edema, infecção do trato respiratório superior, erupção cutânea, sudorese, anorexia, doença pulmonar obstrutiva crônica, insuficiência cardíaca congestiva, tontura, insônia e náusea. As seguintes reações adversas adicionais foram relatadas em mais de 1% e em menos de 5% dos pacientes tratados com gosserrelina: Cardiovascular: arritmia, acidente cerebrovascular, hipertensão, infarto do miocárdio, desordem vascular periférica e dor no peito. Sistema nervoso central: ansiedade, depressão e cefaléia. Gastrointestinal: constipação, diarréia, úlcera e vômito. Metabólico / Nutricional: hiperglicemia, aumento de peso e gota. Gerais: calafrios e febre. Urogenital: insuficiência renal, obstrução urinária, infecção do trato urinário, inchaço e intumescência das mamas. Mulheres Efeitos farmacológicos em mulheres incluem ondas de calor, sudorese, alteração da libido, que raramente requerem suspensão do tratamento. Cefaléia, alterações de humor, inclusive depressão, ressecamento vaginal e alteração no tamanho das mamas foram observados pouco freqüentemente. Inicialmente, algumas pacientes com câncer de mama podem ter um temporário aumento dos sinais e sintomas, os quais podem ser controlados sintomaticamente. Em mulheres com leiomiomas pode haver a degeneração deles. Pode ocorrer eritema no local da injeção. Assim como para outros agonistas do LHRH, foram reportadas formação de cisto ovariano. Síndrome de hiperestimulação ovariana associada ao uso de ZOLADEX® 3,6mg em combinação com gonadotrofinas. Raramente, pacientes com câncer de mama com metástases ósseas desenvolveram hipercalcemia no início do tratamento. Raramente, algumas mulheres poderão entrar na menopausa durante o tratamento com análogos do LHRH e não menstruarão novamente ao suspender o tratamento. Nos estudos clínicos de ZOLADEX® 3,6mg a cada 28 dias para o tratamento de endometriose, os seguintes eventos foram reportados na freqüência de 5% ou mais: vaginite, acne, seborréia, edema periférico, sintomas pélvicos, dor, dispareunia, infecção, astenia, náusea, hirsutismo, insônia, dor na mama, dor abdominal, dor nas costas, síndrome de gripe, tontura, reação no local da aplicação, alteração na voz, faringite, alteração no cabelo, mialgia, nervosismo, aumento de peso, cãibra nas pernas, aumento de apetite, prurido e hipertonia. Os seguintes efeitos adversos não estão na lista acima, mas foram reportados na freqüência de 1% ou mais: Cardiovascular: hemorragia, hipertensão, enxaqueca, palpitação e taquicardia. Sistema nervoso central: ansiedade, parestesia, sonolência e alteração do pensamento. Gastrointestinal: anorexia, constipação, diarréia, boca seca, dispepsia e flatulência. Metabólico / Nutricional: edema. Gerais: reação alérgica, dor no tórax, febre e mal-estar. Urogenital: dismenorréia, freqüência urinária, infecção do trato urinário e hemorragia vaginal. Respiratório: bronquite, aumento da tosse, epistaxe, rinite e sinusite. Pele: alopécia, pele seca, erupção e descoloração da pele. Olhos: ambliopia e secura nos olhos. Músculo-esquelético: artralgia e desordens nas articulações. Hematológico: equimose. POSOLOGIA E MODO DE USAR Adultos: um depot de ZOLADEX® de 3,6mg, injetado por via subcutânea na parede abdominal inferior a cada 28 dias nos casos de: - Controle de câncer prostático passível de manipulação hormonal. - Controle de câncer de mama passível de manipulação hormonal, em mulheres em pré e perimenopausa. - Controle da endometriose, aliviando os sintomas, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões endometriais. - Controle de leiomioma uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas, inclusive a dor. É utilizado previamente à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória. - Diminuição da espessura do endométrio: para diminuição da espessura do endométrio antes da ablação endometrial devem ser administrados dois depots de ZOLADEX® 3,6mg, com uma diferença de quatro semanas entre um e outro, com cirurgia planejada entre zero e duas semanas após a administração do segundo depot. - Fertilização assistida: uma vez atingido o bloqueio hipofisário com ZOLADEX® 3,6mg, a superovulação e a captação de oócito devem ser realizadas de acordo com as práticas normais. Adultos: um depot de ZOLADEX® de 10,8mg, injetado por via subcutânea na parede abdominal inferior a cada 12 semanas nos casos de: - Controle de câncer prostático passível de manipulação hormonal. - Controle da endometriose, aliviando os sintomas, inclusive a dor, e reduzindo o tamanho e o número das lesões endometriais. - Controle de leiomioma uterino, reduzindo o seu volume na maioria dos casos, melhorando o estado hematológico da paciente e reduzindo os sintomas, inclusive a dor. É utilizado previamente à cirurgia para facilitar as técnicas operatórias e reduzir a perda sangüínea intra-operatória. Idosos: não é necessário o ajuste da dose para pacientes idosos. Crianças: não é recomendado o uso de ZOLADEX® em crianças. Insuficiência renal: não é necessário o ajuste da dose para pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática: não é necessário o ajuste da dose para pacientes com insuficiência hepática Técnicas de Administração O método adequado para a administração de ZOLADEX® está descrito nas instruções abaixo: - Verifique se não há danos na embalagem antes de sua abertura. Se a embalagem estiver danificada, a seringa não deverá ser utilizada. Não remova a seringa estéril da embalagem até imediatamente antes de seu uso. Verifique se não há danos na seringa e constate se o depot de ZOLADEX® está dentro da seringa. - Coloque o paciente em uma posição confortável, com a parte inferior do corpo discretamente levantada. - Limpe com algodão uma área na parede abdominal inferior abaixo do umbigo. - Examine o invólucro aluminizado do produto e a seringa para verificar se existem danos. - Remova a seringa e verifique que pelo menos parte do depósito de ZOLADEX® esteja visível. Como ZOLADEX® não é uma injeção líquida, não tente remover bolhas de ar, uma vez que isso pode deslocar o depósito do medicamento. - Retire a aba de proteção plástica da seringa e descarte-a. Remova a cobertura da agulha. - Segure a seringa em volta do tubo. Pince com os dedos a pele do abdômen e insira a agulha formando um ângulo de 30 a 45 graus em relação à pele, com a abertura da agulha voltada para cima. - Continue a inserir no tecido subcutâneo até que a capa protetora toque a pele do paciente. - Para administrar o depot de ZOLADEX®, pressione o êmbolo até um ponto em que não mais consiga fazê-lo. Isso vai ativar a capa protetora. Você pode ouvir um “clique” e sentirá que a capa protetora, automaticamente, começará a deslizar para cobrir a agulha. - Se o êmbolo não for TOTALMENTE pressionado, a capa protetora NÃO será ativada. - Retire a agulha e deixe que a capa protetora deslize e recubra a agulha. - Descarte a seringa em um coletor de agulhas apropriado. - Faça um curativo leve apenas para proteção. Nota: A seringa de ZOLADEX® não pode ser usada para aspiração. Se a agulha hipodérmica penetrar em um vaso sangüíneo de grande calibre, o sangue será visto instantaneamente no centro da seringa. Se um vaso for penetrado, remova a agulha do local de aplicação e inutilize a agulha e a seringa. Injete um novo produto em um outro local ainda na região abdominal. Na improvável necessidade de remoção cirúrgica de ZOLADEX® , ele poderá ser localizado por ultra-som. Atenção: no interior do invólucro há um disco contendo sílica gel para absorver a umidade. PERIGO. NÃO COMER. SUPERDOSAGEM Há experiência limitada com superdosagem em humanos. Nos casos em que ZOLADEX® foi administrado em intervalo menor que o indicado ou administrado em altas doses, nenhum efeito adverso clinicamente relevante tem sido observado. Os testes em animais sugerem que nenhum outro efeito, senão os terapêuticos pretendidos sobre as concentrações de hormônios sexuais e o sistema reprodutor, serão evidentes com doses mais altas de ZOLADEX®. Se ocorrer uma superdose, deve ser feito o controle dos sintomas. PACIENTES IDOSOS Vide Posologia. PRODUTO NOVO: ESTE É UM NOVO MEDICAMENTO E, EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO E UTILIZADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO. MS - 1.1618.0043 Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº. 19.097 Fabricado por: AstraZeneca UK Limited - Macclesfield - Cheshire - Reino Unido Importado e embalado por: AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 CNPJ 60.318.797/0001-00 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Indústria Brasileira Nº. do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca. CDS 12.02.03 Jun./04 Logo do SAC: 0800-145578
ZyvoxTM - Linezolida (bula resumida)
Informações Técnicas: Apresentações: solução para infusão: caixas c/ 10 bolsas de 300ml. Comprimidos revestidos: cartuchos c/ 10 comprimidos. Composição: cada ml da solução para infusão contém: 2mg de linezolida; veículo q.s.p. 1 ml. Cada comprimido revestido contém: 600 mg de linezolida; excipiente q.s.p. 1 comprimido. Para veículos e excipientes: vide bula. Indicações: tratamento de infecções presumidas ou comprovadamente causadas por bactérias sensíveis. Entre estas infecções se destacam as associadas com bacteremia concomitante, como por exemplo: pneumonia hospitalar ou adquirida na comunidade; infecções de pele e de tecidos moles; infecções enterocócicas, incluindo aquelas causadas por cepas de Enterococcus faecium e Enterococcus faecalis resistentes à vancomicina. Tratamento com outros antibióticos pode estar indicado caso se suspeite ou confirme presença concomitante de outra bactéria que não faça parte do espectro de ação da linezolida como é o caso das bactérias gram-negativas, em geral. Contra-indicações: hipersensibilidade à linezolida ou aos excipientes da fórmula. Precauções e Advertências: considerar diagnóstico de colite pseudomembranosa em pacientes com diarréia após administração de qualquer agente antibacteriano. O uso de antibióticos pode resultar em crescimento excessivo de organismos não-sensíveis. Tomar medidas apropriadas na superinfecção. Foi relatada trombocitopenia reversível, que pode depender da duração da terapia com linezolida. Monitorar contagem plaquetária em pacientes com trombocitopenia pré-existente, que receberem medicações concomitantes que diminuam contagem/função das plaquetas ou no tratamento por mais de 2 semanas. Não foram estabelecidas segurança e eficácia da linezolida na administração por mais de 28 dias. Interação medicamentosa e outras formas de interação: não são esperadas interações medicamentosas induzidas por CYP-450. Varfarina ou fenitoína podem ser administradas com linezolida sem alterações na posologia. Não foram observadas interações com o aztreonam ou a gentamicina. A linezolida é um inibidor fraco da MAO não-seletivo e reversível. A linezolida associada ao cloridrato de fenilpropanolamina e à pseudo-efedrina pode produzir alteração leve e reversível da pressão. Ajustar doses de fármacos como a dopamina ou a adrenalina. Não se observou resposta pressórica significativa na administração de linezolida com até 100mg de tiramina. Não foram observados efeitos da Síndrome Serotoninérgica em indivíduos que receberam a linezolida e dextrometorfano. Não se recomenda uso do produto durante a gravidez e amamentação. Reações adversas: a maioria das reações adversas foram de intensidade leve a moderada, de duração limitada, não exigiram interrupção do tratamento e não foram dose-dependentes. Reações adversas ao fármaco que ocorreram com freqüência > 0,1%: Geral: cefaléia, monilíase ou infecção fúngica; incomuns: calafrios, fadiga, febre, dor no local da injeção, flebite/tromboflebite, dor localizada. Sistema linfático e sangue: incomuns: anemia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia. Metabolismo/nutrição: incomuns: nível sérico aumentado de creatina-fosfoquinase, hiperglicemia. Sistema nervoso: incomuns: tontura, hipoestesia, insônia, parestesia. Sentidos especiais: perversão do paladar, incomuns: visão turva, zumbido. Sistema cardiovascular: incomuns: hipertensão arterial; hipotensão arterial. Sistema gastrintestinal: dor abdominal, cãimbra/distensão; diarréia; náuseas; vômitos; incomuns: obstipação, boca seca, dispepsia, gastrite, glossite, sede aumentada, pancreatite, estomatite, distúrbios ou manchas na língua. Pele: incomuns: dermatite, diaforese, prurido, exantema, urticária. Sistema urogenital: monilíase vaginal; incomuns: distúrbio vulvovaginal, poliúria, vaginite. Pós-comercialização: mielossupressão reversível foi relatada durante a comercialização. Neuropatia foi relatada raramente em pacientes tratados com linezolida, principalmente quando tratados por um período maior do que a duração máxima recomendada de 28 dias. Anormalidades laboratoriais: parâmetros químicos: níveis aumentados de bilirrubina total, TGO, TGP, DHL, fosfatase alcalina, uréia, creatina-quinase, lipase, amilase ou glicose (não jejum), níveis reduzidos de proteína total, albumina, sódio, cálcio, níveis alterados de potássio ou bicarbonato; incomuns: níveis aumentados de creatinina, sódio, cálcio; níveis reduzidos de glicose (não jejum), níveis alterados de cloreto. Hematologia: nº aumentado de neutrófilos/eosinófilos, níveis reduzidos de hemoglobina/hematócrito/número de eritrócitos,.nº aumentado/reduzido de plaquetas/leucócitos; incomuns: nº aumentado de reticulócitos; nº reduzido de neutrófilos. Posologia e modo de administração: as apresentações podem ser usadas no tratamento inicial ou na substituição ou continuidade de outros tratamentos. Pacientes que iniciam tratamento com a formulação parenteral podem passar a receber a formulação oral, quando indicado, sem ajuste posológico. A solução para infusão deve ser administrada durante 30 a 120 min. Administrar a dose recomendada vias IV ou VO, 2x/dia. Duração e dosagens recomendadas: Adultos: pneumonia adquirida na comunidade/pneumonia hospitalar: 600mg, via IV ou VO, por 10-14 dias. Infecções de pele e tecidos moles: 400 mg a 600mg, VO ou 600mg, via IV, dependendo da gravidade do quadro clínico, por 10-14 dias. Infecções enterocócicas: 600mg, via IV ou oral, por 14-28 dias. Duração do tratamento depende do patógeno, local e gravidade da infecção e da resposta clínica do paciente. Crianças (maiores de 5 anos): 10 mg/kg de peso corporal, até 600mg, 2x/dia. Ajuste posológico não necessário em pacientes idosos, do sexo feminino, com insuficiência hepática leve a moderada ou com insuficiência renal. Administrar a linezolida após a hemodiálise. Superdosagem: recomenda-se tratamento de suporte, com manutenção da filtração glomerular. Aproximadamente 30% de uma dose de linezolida é removida durante 3 h. de hemodiálise. Registro nº MS-1.2389.0078. MAIORES INFORMAÇÕES À DISPOSIÇÃO DA CLASSE MÉDICA. VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. B-01.